C646
中文名称 | C646 |
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中文同义词 | 4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸;C646 ?4-[4-[[5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-吡唑-1-基]-苯甲酸;(Z)-4-(4-((5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-3-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸;化合物C646;4-(4-((5-(4,5-二甲基-2-硝基苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-3-甲基-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸;C274682;PERFEMIKER]C646,98%;C646,P300 / CBP HAT抑制剂 |
英文名称 | C 646 |
英文同义词 | C 646;(E)-4-(4-((5-(4,5-diMethyl-2-nitrophenyl)furan-2-yl)Methylene)-3-Methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzoic acid;(Z)-4-(4-((5-(4,5-diMethyl-2-nitrophenyl)furan-2-yl)Methylene)-3-Methyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)benzoic acid;4-[4-[[5-(4,5-Dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]-benzoic acid;Benzoic acid, 4-[4-[[5-(4,5-dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]-;4-[4-[[5-(4,5-Dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]-benzoic acid C646;C 646 4-[4-[[5-(4,5-Dimethyl-2-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-pyrazol-1-yl]-benzoic acid;C646, p300/CBP Inhibitor |
CAS号 | 328968-36-1 |
分子式 | C24H19N3O6 |
分子量 | 445.42 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 328968-36-1.mol |
结构式 |
C646 性质
熔点 | 224-226℃ |
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沸点 | 662.6±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.38±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>25mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 4.20±0.10(Predicted) |
颜色 | 红色至棕色 |
稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
InChIKey | HEKJYZZSCQBJGB-XDHOZWIPSA-N |
C646是一种histone acetyltransferase(组蛋白乙酰转移酶)抑制剂,抑制p300,Ki为400 nM,比作用于其他乙酰转移酶选择性高。C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,抑制p300,Ki为400 nM,选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的,可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞,降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平,且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系,通过干扰AR和NF-kB通路,而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞,抑制全部H3K4me3动态乙酰化,且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点,从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。弱灭绝训练后,C646立即注入到ILPFC,增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓,衰减机械痛和热痛觉过敏,伴随着抑制COX-2表达。Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers.C646 是一种histone acetyltransferase抑制剂,抑制p300,无细胞试验中Ki为400 nM,相比于其它乙酰转移酶,优先作用于p300。C646 可诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡与自噬。
Target | Value |
p300/CBP
(Cell-free assay) | 400 nM(Ki) |
C646是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,抑制p300,K i 为400 nM,选择性作用于其他乙酰转移酶。10 μM C646在体外抑制86% p300。C646是传统的,可逆p300抑制剂。C646(25μM)作用于细胞,降低组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平,且废除TSA诱导的乙酰化。C646(20μM)作用于对雄激素敏感的阉割性前列腺癌细胞系,通过干扰AR和NF-kB通路,而诱导细胞凋亡。C646作用于小鼠细胞,抑制全部H3K4me3动态乙酰化,且局部横跨启动子和诱导基因的起始位点,从而干扰RNA聚合酶II相互作用和这些基因的激活。
弱灭绝训练后,C646立即注入到ILPFC,增强恐惧消退记忆的整合。C646处理脊髓,衰减机械痛和热痛觉过敏,伴随着抑制COX-2表达。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13823 | C646 | 5 mg | 612元 | |
2024/08/19 | HY-13823 | C646 C646 | 328968-36-1 | 10mg | 980元 |