曲古柳菌素A
中文名称 | 曲古柳菌素A |
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中文同义词 | 曲古柳菌素A;CASO 琼脂;大豆酪蛋白消化物琼脂;酪蛋白胨大豆粉蛋白胨琼脂;曲古柳菌素A ≥98% (HPLC);曲古抑菌素;曲古抑菌素A;曲古菌素A |
英文名称 | TRICHOSTATIN A |
英文同义词 | 7-(4-(dimethylamino)phenyl)-n-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-4-heptadienamide;7-[4-(DIMETHYLAMINO)PHENYL]-N-HYDROXY-4,6R-DIMETHYL-7-OXO-2E,4E-HEPTADIENAMIDE;4,6-DIMETHYL-7-[P-DIMETHYLAMINOPHENYL]-7-OXAHEPTA-2,4-DIENOHYDROXAMIC ACID;4,6-DIMETHYL-7-[P-DIMETHYLAMINOPHENYL]-7-OXOHEPTA-2,4-DIENOHYDROXAMIC ACID;Trichostatin A from Streptomyces platensis;[r-(e,e)]-7-[4-(dimethylamino)phenyl]-n-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide;7-(4-DIMETHYLAMINOPHENYL)-N-HYDROXY-4,6-DIMETHYL-7-OXO-HEPTA-2,4-DIENAMIDE;TSA, [R-(E,E)]-7-[4-(Dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide |
CAS号 | 58880-19-6 |
分子式 | C17H22N2O3 |
分子量 | 302.37 |
EINECS号 | 611-758-2 |
相关类别 | 抗生素;微生物代谢物;抗生素及抗病毒;微生物;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;表观遗传学;生化试剂;生化试剂-培养基类;细胞生物学试剂;试剂;日用化学品;试剂盒-Elisa试剂盒;标准品;化学试剂;Anti Cancer Research;Inhibitor;antibiotic;API;Inhibitors |
Mol文件 | 58880-19-6.mol |
结构式 |
曲古柳菌素A 性质
熔点 | 140-143℃ |
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比旋光度 | D20.5 +62.8° ±1.1° (c = 1.007 in ethanol) |
密度 | 1.139 |
折射率 | 136 ° (C=0.3, MeOH) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 乙醇:1 mg/mL |
酸度系数(pKa) | 8.93±0.23(Predicted) |
形态 | 灰白色冻干固体 |
颜色 | 棕褐色 |
Merck | 14,9649 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
InChIKey | ZWGICMNKJBUOHG-RCXLNATQSA-N |
Target | Value |
HDAC
(Cell-free assay) | ~1.8 nM |
Trichostatin A 抑制八种乳腺癌细胞系,包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖,平均IC50为124.4 nM (范围为26.4-308.1 nM),作用于表达ERα的细胞系比作用于表达 ERα阴性的细胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌细胞系,抑制HDAC活性,平均IC50为 2.4 nM (范围为0.6-2.6 nM), 产生显著的组蛋白 H4高度乙酰化。与 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同,Trichostatin A 抑制这些HDACs,且抑制程度相似, IC50 分别为6 nM, 38 nM, 和8.6 nM。 Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于MIA PaCa-2细胞,通过招募p300和 PCAF进入Sp1-NF-Y HDAC复合体,而诱导转化生长因子βⅡ型受体(TβRII) 表达,复合体与TβRII 启动子的DNA片段结合,伴随着Sp1乙酰化,且与复合体相关的HDAC数理全部降低。
Administration of Trichostatin A 按 0.5 mg/kg 剂量处理N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱发的大鼠乳腺癌模型,持续处理4周,具有有效的抗癌活性,即使按按高达5 mg/kg剂量处理也没有任何可测量到的毒性。Trichostatin A 按10 mg/kg 剂量单独腹腔注射给药非转基因和脊髓性肌萎缩症(SMA)模型鼠,导致乙酰化的 H3 和 H4组蛋白水平提高,也导致活运动神经元(SMN) 基因表达稍微提高。Trichostatin A 每天按10 mg/kg剂量处理SMA模型鼠,促进存活, 减轻体重下降,且增强运动行为。安全信息
危险品标志 | Xn,Xi |
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危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-43 |
安全说明 | 26-36 |
危险品运输编号 | NA 1993 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | MI5215000 |
海关编码 | 29280000 |
提供商 | 语言 |
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英文
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15144 | 曲古柳菌素A Trichostatin A | 58880-19-6 | 2mg | 1200元 |
2024/08/19 | HY-15144 | 曲古柳菌素A Trichostatin A | 58880-19-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1996元 |