SR-1;SR1
| 中文名称 | SR-1;SR1 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物STEMREGENIN 1;4-(2-((2-(苯并[B]噻吩-3-基)-9-异丙基-9H-嘌呤-6-基)氨基)乙基)苯酚 |
| 英文名称 | SteMRegenin 1 |
| 英文同义词 | Novartis SR1;SteMRegenin 1 (SR1);SetMEegenin 1;4-[2-[[2-Benzo[b]thien-3-yl-9-(1-methylethyl)-9H-purin-6-yl]amino]ethyl]phenol;SetmRegenin 1;4-[2-[[2-Benzo[b]thien-3-yl-9-(1-methylethyl)-9H-purin-6-yl]amino]ethyl]phenol StemRegenin 1;SteMRegenin 1 4-[2-[[2-Benzo[b]thien-3-yl-9-(1-methylethyl)-9H-purin-6-yl]amino]ethyl]phenol;SteMRegenin 1 |
| CAS号 | 1227633-49-9 |
| 分子式 | C24H23N5OS |
| 分子量 | 429.54 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;合成材料中间体;Antineoplastic;apis;Inhibitors |
| Mol文件 | 1227633-49-9.mol |
| 结构式 |  |
SR-1;SR1 性质
| 沸点 | 604.9±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | +2C to +8C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达10mg/ml）。 |
| 形态 | 白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.03±0.15(Predicted) |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
| InChIKey | BGFHMYJZJZLMHW-UHFFFAOYSA-N |
StemRegenin 1 (SR1) 是一种aryl hydrocarbon receptor (AhR)抑制剂，无细胞试验中IC50为127 nM。
| Target | Value |
|
Aryl hydrocarbon receptor (AhR)
(Cell-free assay) | 127 nM |
StemRegenin 1处理5到7天后可以使CD34+细胞数目增加，EC50为120 nM.与对照组相比含有细胞因子和SR1 (1 μM)条件下培养mPB CD34+细胞7天可以分别使CD34+, CD133+和CD90+造血干细胞和祖细胞数量增加2.6倍, 2.3倍和10倍。与对照相比利用SR1 (1 μM)连续培养3周使得有核细胞总数增加11倍，CD34+细胞增加73倍，CD34+细胞比最初细胞数增加1118倍。用SR1 (1 μM)培养1×10 SR1 (1 μM)处理可以加快CD34+ 细胞增殖并降低人CD34+细胞中VentX的表达水平。VentX的异位表达阻止 SR1诱导的CD34+细胞膨大。骨形成蛋白4 (20 ng/mL)和PGE2 (2 μM)以及SR1 (0.75 μM)连续共同培养可以导致形成强健的猕猴诱导多能造血祖细胞。CD34(+)CD38(-)Thy1(+)CD45RA(-)CD49f(+)细胞基于CD34表达分离出来并培养在含有SR1 (0.75 μM)培养基中数目扩大3倍并且维持这种长期的再植造血干细胞表型。
SR1促进CB CD34+细胞的膨大，这有助于早期和持续的移植NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) 小鼠。