ANA-12
中文名称 | ANA-12 |
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中文同义词 | N-[2-[[(六氢-2-氧代-1H-氮杂卓-3-基)氨基]羰基]苯基]苯并[B]噻吩-2-甲酰胺;N-(2-((2-氧代氮杂环庚烷-3-基)氨甲酰)苯基)苯并噻吩-2-甲酰胺;化合物ANA-12;ANA-12,TRKB拮抗剂 |
英文名称 | ANA12 |
英文同义词 | ANA12;N-(2-((2-oxoazepan-3-yl)carbamoyl)phenyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide;N-[2-[[(Hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]-benzo[b]thiophene-2-carboxamide;ANA 12;ANA12;CS-1732;N-{2-[(2-OXO-3-AZEPANYL)CARBAMOYL]PHENYL}-1-BENZOTHIOPHENE-2-CARB OXAMIDE;Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[2-[[(hexahydro-2-oxo-1H-azepin-3-yl)amino]carbonyl]phenyl]-;ANA12 USP/EP/BP |
CAS号 | 219766-25-3 |
分子式 | C22H21N3O3S |
分子量 | 407.49 |
EINECS号 | 803-090-7 |
相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;Inhibitors;API |
Mol文件 | 219766-25-3.mol |
结构式 |
ANA-12 性质
沸点 | 639.2±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | DMSO:60℃时≥5mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 12.09±0.70(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
ANA-12 是一种选择性 TrkB 拮抗剂,对高亲和位点和低亲和位点的Kd 分别为10 nM 和 12 μM。ANA-12可选择性直接与TrkB受体结合,抑制TrkB下游通路,而不改变TrkA和TrkC功能。在nnr5 PC12-TrkB细胞中,10 nM的 ANA-12可防止脑源性神经营养因子(BDNF)介导的神经突增生。 在DRG神经元中,ANA-12可消除BDNF增加内向电流的作用。在成年C57BL6/129SveV F1s小鼠中,ANA-12 (0.5 毫克/千克,腹腔注射)降低脑部TrkB活性,减轻焦虑和抑郁相关行为,而不影响神经元的存活。在雄性C57BL/6小鼠体内,ANA-12 (0.5 毫克/千克,腹腔注射)对脂多糖诱导的抑郁行为显示出抗抑郁作用。 在雄性Sprague-Dawley大鼠中,ANA-12 (3微克/剂) 阻断孤束内侧亚核(mNTS) BDNF减少进食的作用。在雄性野生型小鼠中,ANA-12逆转酒精摄入,下调D3受体表达,但在D3R-/-型小鼠中是无效的。在雄性CocSired大鼠,腹腔注射ANA-12(0.5 毫克/千克)逆转减弱的可卡因自身给药。