萘普生

【不良反应】

1. 消化道反应：本品副作用比其他非甾体抗炎药少而较轻。有少数病例出现厌食、恶心、呕吐、腹泻等胃部不适，严重时偶见胃肠道出血、肝功能损害及黄疸等。

2. 中枢神经反应：表现为精神抑郁、嗜睡、头痛、眩晕、出汗、疲倦、听力减退及视觉障碍等。

3. 过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性，可出现皮肤瘙痒、过敏性皮疹、荨麻疹及气急、呼吸困难等。故对阿司匹林过敏者及老年人慎用，孕妇禁用。

4. 其他反应：极少数病人出现粒细胞减少、血小板减少性紫癜、再障性贫血等。偶见肾脏损害，如肾脏出现蛋白尿、血尿、肾病综合征、间质性肾炎及可逆性肾功能衰竭等。故凝血机制障碍、血小板减少、哮喘、肾功能不全及消化道溃疡者慎用。

萘普生是一种非甾体抗炎药物，为PG合成酶抑制剂，能抑制前列腺合成酶，具有显著的止痛和解热作用，口服吸收完全迅速，1次给药后2～4小时血浆浓度达峰值，在血中99％以上与血浆蛋白结合，t1/2为13～14小时，约95％自尿中以原形及代谢产物排出。临床上用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、关节炎、腱鞘炎。亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及痛经等所致的疼痛。但需要注意的是与其他非甾体抗炎药相同，在服用萘普生治疗期间可能会随时发生严重胃肠道不良反应，故胃十二指肠活动性溃疡患者忌用，其它的胃肠道疾病患者应在严密医疗监督下服用。

一种回收D，L-萘普生甲酯料制备D，L-萘普生的方法，所述制备方法包括以下步骤：

1）蒸馏：以丙酰萘甲醚为起始原料，经溴代、缩酮、重排、水解、脱色、酸化、离心制 得D，L-萘普生粗品，然后向D，L-萘普生粗品中加入75％甲醇升温溶清，降温，析晶，抽滤，抽 滤所得滤饼为D，L-萘普生精品，抽滤所得滤液为甲醇母液；对所述甲醇母液蒸馏，蒸出大部分甲醇直至蒸干，将所得到的固体底料作为蒸馏产物备用，蒸馏产物中主要成分为D，L—萘 普生和D，L—萘普生甲酯；

2）萃取：步骤(1)所得蒸馏产物用甲苯溶清，搅拌萃取，分层，弃水层，取甲苯层备用；

3）甲酯化：步骤(2)所得甲苯层中加入甲醇与浓硫酸，搅拌，加热回流，得到D，L- 萘普生甲酯料粗品；

4）蒸馏提纯：步骤(3)得到的D，L-萘普生甲酯料粗品先常压蒸出甲苯，再减压蒸出前馏份，最后减压蒸出DL-萘普生甲酯料；

5）水解：步骤(4)所得D，L-萘普生甲酯料中加入水与氢氧化钠溶液，加热搅拌回 流，水解物为D，L-萘普生钠。

6）酸化：加热条件下将步骤(5)所得D，L-萘普生钠用盐酸调节pH至1～2，抽滤，用水洗涤滤饼至滤液呈中性，烘干，得D，L-萘普生。

白色结晶或结晶性粉末。熔点155.3℃。易溶于丙酮，溶于甲醇、乙醇、冰醋酸，难溶于苯，几乎不溶于水。遇光渐变色，无臭，无味。

萘普生是一种非甾体消炎镇痛药，用于缓解发热以及与关节炎或其他症状有关的炎症和疼痛，具有抗炎、退热和止痛之功效。萘普生通过抑制环加氧酶，一种与产生前列腺素这种炎症介质有关的酶来发挥作用。萘普生还有以下用途：

1、萘普生能够提升身体的抵抗能力，为此来补充因为身体孱弱而造成的肾气不足，胃肠动力系统困乏等造成的有关症状全是有巨大的作用。

2、萘普生针对幽门螺旋杆菌有不错的抑制效果。能够非常好的医治萎缩性胃炎、浅表性胃炎、十二指肠溃疡的问题。另外提高了胃肠动力系统的作用之后也可以推动胃酸的代谢。协助身体的消化吸收和消化吸收。

3、萘普生还具备非常好的治疗风湿和类风湿的症状，许多 的长期性身患风湿疾病的人到服食了萘普生之后就显著的觉得到风湿病情获得了非常好的减轻，因此长期性用萘普生来控制不许其再次产生。

4、临床实验发觉萘普生能够合理的提高胰腺活动，明显地实际效果便是能够降低血糖容积的水准，进而使血糖值的容积修复到一切正常的水准以上。

用2-萘酚经甲基化、乙酰化得6-甲氧基-2-萘乙酮，然后与氯乙酸酯缩合，再经异构化、水解、氧化、中和、拆分等反应制得。有毒物品高毒口服- 大鼠 LD50 248 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 360 毫克/公斤可燃; 燃烧产生有毒辛辣刺激烟雾库房通风低温干燥; 与食品原料分开储运水,干粉、泡沫、砂土