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卡贝缩宫素

卡贝缩宫素,化学名称为去氨-2-氧-甲基酪氨酸-1-k缩宫素,是一种人工合成的长效缩宫素受体激动剂类似物,通过促进子宫平滑肌细胞间隙连接的形成及直接作用于子宫平滑肌的收缩蛋白,促使子宫平滑肌收缩压迫子宫肌层血管,从而达到止血的目的,临床用于宫缩乏力所致的产后出血。
卡贝缩宫素与普通缩宫素分子结构不同,由于其分子结构的修饰,使卡贝缩宫素能避免遭受氨基肽酶和二硫化合物的裂解,从而增强其稳定性,与普通缩宫素相比卡贝缩宫素对受体的亲和力更高,半衰期比普通缩宫素长4~10倍,而且起效快、持续时间长。卡贝缩宫素持久的子宫收缩活性与其代谢的稳定性关系密切。
卡贝缩宫素的结构式
图1为卡贝缩宫素的结构式 

宫缩剂

常用的宫缩剂包括缩宫素类和前列腺素类,各类宫缩剂中具体药物可有作用时效和剂型等差异。宫缩剂的应用常常与子宫按摩同时进行。在产后出血的治疗过程中,除应用宫缩剂外,有时需配合应用止血剂。
1.缩宫素类宫缩剂
(1)缩宫素( oxytocin) 为预防和治疗产后出血的一线药物。2012年世界卫生组织预防产后出血指南中指出推荐使用缩宫素作为预防剖宫产产后出血的宫缩药物。
作用机制 间接刺激子宫平滑肌收缩,模拟正常分娩的子宫收缩作用。只对子宫体平滑肌起作用。
药物动力学 肌内注射后3~5min起效,作用持续30~60min;静脉滴注立即起效,15~60min内子宫收缩的频率与强度逐渐增加,然后稳定,滴注完毕后20min,其效应渐减退。半衰期一般为1~6min。经肝、肾代谢,经肾排泄,极少量是原形物。
不良反应 缩宫素应用相对安全,大剂量应用时可引起高血压、水钠潴留和心血管副反应; 快速静脉注射未稀释的缩宫素,可导致低血压、心动过速和( 或) 心律失常。
禁忌证 明确缩宫素过敏者、子宫收缩乏力长期用药无效者。宫腔内感染者慎用。
(2)卡贝缩宫素( Carbetocin)
作用机制和药物动力学 为合成的8肽结构长效缩宫素受体激动剂,同样只对子宫体肌肉收缩起作用。半衰期为40~50min,2min起效,持续1~2h。
禁忌证 对缩宫素及卡贝缩宫素过敏者禁用,有血管疾病特别是冠状动脉疾病者慎用。
应用体会 卡贝缩宫素作为长效缩宫素作用持续时间长,适用于宫缩乏力所致产后出血,但因其费用明显高于缩宫素,不建议代替缩宫素常规应用。同时,单剂量注射卡贝缩宫素后一些患者可能没有产生足够的子宫收缩,此时,不能重复给予卡贝缩宫素,但用其他子宫收缩药物进行更进一步的治疗是允许的。对持续出血的病例需要排除胎盘碎片的滞留、凝血疾病或产道损伤。尽管还没有胎盘部分滞留或胎盘截留的病例报道,但是如果在胎盘娩出前给予卡贝缩宫素,从理论上讲,上述情况仍有可能发生。
2.前列腺素类
(1)卡前列素氨丁三醇( 商品名: 欣母沛hemabate)
作用机制 为前列腺素F2α衍生物(15-甲基PGF2α),引起全子宫协调有力地收缩(子宫体和子宫下段)。
不良反应 副反应轻微,偶尔有暂时性的恶心、呕吐等。
禁忌证 对卡前列素氨丁三醇注射液过敏的患者,急性盆腔炎患者,有活动性心、肺、肾、肝疾病包括哮喘的患者禁用。高血压患者慎用。
应用体会 适用于常规处理方法无效的子宫收缩弛缓引起的产后出血现象,常规处理方法应包括静注缩宫素、子宫按摩以及肌肉注射非禁忌使用的麦角类制剂等。约75%的患者单次注射后有效,应用2 支后子宫收缩没有改善应考虑改用其他药物或其他方法治疗。由于其常可导致患者呕吐,可以在应用本品前预防性应用止吐剂。由于卡前列素氨丁三醇价格较贵且胃肠道反应明显,国内外对于其在预防产后出血方面的研究较少,2001年英国Lamont等报道了卡前列素氨丁三醇与syntometrine( 缩宫素加麦角新碱) 在预防产后出血方面的对比,该研究因卡前列氨丁三醇的胃肠道反应明显而中止。从临床经验看,对于有产后出血高危因素的产妇,预防性应用缩宫素药物后,如在分娩短时间内出血仍较活跃,主要由于宫缩乏力所致,可以考虑预防性使用卡前列氨丁三醇。
(2)卡前列酸栓(商品名卡孕栓)
作用机制 卡前列酸系天然前列腺素F2α的衍生物。有增加子宫收缩频率和收缩幅度,增强全子宫肌收缩力的作用( 包括子宫体部和子宫下段) 。
药物代谢 通过阴道黏膜缓慢吸收,分布于全身组织,约2~3h 达峰值,持续有效时间约6~8h,少量药物原形随尿排出。
不良反应 少数人可发生恶心、呕吐、腹泻和腹痛等。
禁忌证 过敏体质或对本品有过敏史者;急性盆腔炎患者,有心、肝、肾、肾上腺皮质功能不全者,青光眼患者,镰状细胞性贫血患者,高血压患者,严重哮喘患者,胃肠功能紊乱者,癫痫患者。
应用体会 卡孕栓用于治疗产后出血应用方便,价格适宜,但使用时应注意其禁忌证。
(3)米索前列醇(misoprostol)
作用机制 系前列腺素PGE1 的衍生物,引起全子宫有力收缩。
药物动力学 米索前列醇口服吸收迅速,1.5h后即可完全吸收。口服15min 后,血浆活性代谢物米索前列醇酸可达峰值,单次口服200μg平均血药浓度峰值为0.309μg/L。血浆蛋白结合率为80%~90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。消除半衰期为20~40min,每12h口服400μg体内不产生蓄积。口服后约75%随尿排出,约15%自粪便排出;8h内尿中排出量为56%。舌下含服时11min起效,作用可持续3h。
不良反应 米索前列醇副反应较大,恶心、呕吐、腹泻、寒战和体温升高较常见。
禁忌证 活动性心、肝、肾病及肾上腺皮质功能不全者慎用,青光眼及过敏体质者禁用。
应用体会 米索前列醇多用于没有注射用宫缩剂或有禁忌使用注射用宫缩剂时。在治疗产后出血方面,无论作为首选用药或作为辅助用药,均无强烈的证据表明米索前列醇优于其他宫缩剂。但与卡前列素氨丁三醇不同的是,国外报道米索前列醇可以用于合并有高血压和哮喘的患者。但应注意我国国产米索前列醇说明书中提及哮喘为应用禁忌。增加米索前列醇应用剂量时,发热的概率增加。
3.止血剂
(1)氨甲环酸
作用机制 抗纤溶药物,阻止纤维蛋白酶原、纤溶酶与纤维蛋白的结合,在控制顽固性产后出血方面起作用。
禁忌证 有血栓形成倾向及心梗倾向的患者慎用。
应用体会 目前缺乏氨甲环酸在产后出血治疗中的多样本临床报道,个案多用于子宫收缩良好时,胎盘粘连面出血时的辅助治疗。
(2)重组凝血因子Ⅶ( γFⅦa)
作用机制 诱导损伤部位止血,加速凝血酶生成,形成稳定的纤维栓子稳定病情。
安全性 不包含任何人类血清成分,无病毒污染。
副反应 最常见的是注射部位疼痛、发热、头痛、呕吐、血压改变及皮肤过敏反应。
应用体会 尽管缺乏病例对照资料,临床医师在治疗危急的产后出血患者时应知道,γFⅦa虽然昂贵,但其具有治疗威胁生命的产后出血的潜力。在应用本品前应告知患者及家属,此种应用为经验性地“非适应证型”应用,并获得了大量国内外应用研究资料的支持。

各种临床常用宫缩剂比较
图2为各种临床常用宫缩剂比较

 临床应用

用于选择性硬膜外或腰麻下剖宫产术后,以预防子宫收缩乏力和产后出血。

注意事项

1.单剂量注射后,一些患者可能未产生足够的子宫收缩,此时不能重复给予,但可用附加剂量的其他子宫收缩药,如缩宫素或麦角新碱进一步治疗。
2.对持续出血的病例,需排出胎盘碎片的滞留、凝血疾病或产道损伤。
3.对于血管疾病,特别是冠状动脉疾病的患者,使用必须非常谨慎。

用法用量

只有在硬膜外或腰麻下剖宫产术完成,并婴儿娩出后,单剂量静脉注射本品100μg,缓慢地在1分钟内1次性给予。

不良反应

常见恶心、腹痛、瘙痒、面红、呕吐、热感、低血压、头痛和震颤。少见背痛、头晕、金属味、贫血、出汗、胸痛、呼吸困难、寒颤、心动过速和焦虑。

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卡贝缩宫素2016/2/3 21:07:11
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