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胆维他

胆维他作为利胆药应用于临床已有多年,首先由德国化学家 B. Botcher和 A. luttringaus 1947年开发成功。1950年法国科学家 Halpern和诺贝尔奖金获得者Gaudin根据动物实验确认它若作用于肝脏内有利胆作用。并由西德的Chemie Grunenthal公司正式生产。我国由上海第六制药厂于1972年研制成功并取得上海市卫生局生产批文,1999 年起本品已列入上海市公费医疗、劳保医疗人员药品报销范围。近年来,由于该药的药理作用广泛,保肝利胆、治疗口干等疗效确切,毒副作用低,而被德国、法国、日本和澳大利亚及台湾等发达国家和地区广泛使用。
胆维他又称茴三硫、茴香脑三硫酮,属于分泌性利胆药,能明显增强肝脏谷胱甘肽水平,显著增强谷氨酰半胱氨酸合成酶、谷胱甘肽还原酶和谷胱甘肽硫转移酶活性,降低谷胱甘肽过氧化酶活性,增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多;不增加肝脏负担,可降低肝脏门脉压力,消除肝炎病灶的肝充血等症状,促进肝细胞活化,有助于肝功能的改善和恢复;能保护肝脏免受肝毒性物质的损害。能显著增加毒蕈碱样乙酰胆碱受体数,促进唾液分泌;具有胃肠道M受体和β2受体调节作用,促进胃肠蠕动和肠管内气体排出。适用于治疗胆囊炎、胆管炎、胆石症以及高胆固醇血症;也可用于急、慢性肝炎,初期肝硬化的治疗,增强胆囊、胆管造影效果;或用于消除腹胀、便秘、口臭、恶心、闷痛等消化不适;长期预 防冠状血管疾病及结肠癌的发生以及经常接触肝毒性物质(如 CCI等)和经常接触放射线者的劳动保护。另外,胆维他还参与体内重要生化反应,有效地改善微循环、增加血流量、能促进糖、脂肪及蛋白质的代谢,减少脂肪在肝细胞内堆积,达到治疗脂肪肝的作用。胆维他药理作用广泛,效果确切,具有良好的利胆作用和保护肝细胞的作用。

性状
橙红色结晶,无臭,有强烈的苦味。熔点108~111℃。易溶于氯仿、苯,微溶于乙醇、乙醚、丙酮,不溶于水。

药理作用
1.保肝利胆
胆维他是肝细胞赋活真性利胆剂,适用于胆囊炎、胆结石、胆道运动障碍以及急、慢性肝炎时作利胆剂。还能使胆囊造影效果增强。它的药理作用是能明显增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平,明显增强谷氨半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-STx)活性,降低谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)活性从而显著增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多。另外不增加肝脏负荷,相反能明显降低肝门脉压,消除肝炎病灶的肝充血等症状,有利于肝功能迅速恢复 。
2.促进唾液分泌
胆维他能增加毒蕈碱样乙酰胆碱受体数,促进唾液分泌,对抗精神药物引起的药源性口干和肿瘤放疗、化疗引起的口干及老年腺体萎缩引起的口干。马丁代尔氏大药典(1999 年,第32版)也把胆维他作为口腔干燥治疗剂。另外,由于其可调节胃肠道M受体和β2 受体,促进胃肠道蠕动和肠管内气体排出,迅速消除腹胀,可用于治疗便秘。
3.良好的降血脂作用
胆维他具有良好的降血脂作用,可降低总胆因醇、甘油三酯、低密度脂
蛋白水平,升高高密度脂蛋白水平,与降血脂药辛伐他汀效果相当。
4.化学保护作用
服用胆维他能提高人体对化疗、放疗的耐受能力。在患结肠癌病人治疗中获得较好的耐受效果。

药代动力学
吸收和分布:口服后,吸收迅速,生物利用度高,服用后15~30分钟后起效,1小时后达血浆峰值。
代谢和排泄:体内主要代谢为对羟基苯基三硫酮与葡萄糖醛酸的结合物和无毒的硫酸盐, 通过肾排泄。

合成方法
以对甲氧基苯丙酮为原料与五硫化二磷在210~220℃下进行环合,具体反应过程如下:
胆维他的合成路线

适应症
临床用于胆囊炎、胆石症、急慢性肝炎。

不良反应
长期使用可引起甲状腺功能亢进;偶有恶心、腹胀、腹泻或软便等;如出现
荨麻疹样红斑等过敏反应,应立即停药。

药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

注意事项
1.对胆道完全梗阻者忌用,对甲状腺亢进者慎用。
2.偶有发生荨麻疹样红斑,此时应立即停药,症状即会消失。
3.长期服用可引起甲亢,应观察甲状腺机能,以免亢进。
4.若出现新的或意料之外症状时,应停药并及时就医。

禁忌
甲状腺功能亢进和胆道阻塞者禁用。

联合用药
1.新络纳联合胆维他促进了患者乙酰胆碱的释放,增强患者胃和十二指肠
运动,有效地防止碱性肠液及胆汁反流;同时调节患者胃肠道M受体和2受体,促进患者胃肠道蠕动,促进患者胆汁排泄,同时保护了胃黏膜,新络纳联合胆维他治疗胆汁反流性胃炎疗效确切。
2.胆维他联合辛伐他汀治疗脂肪肝具有良好的效果,优于单用辛伐他汀。

 【主要参考资料】
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB0168937.htm
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胆维他2016/4/14 11:00:47
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