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104458-24-4

中文名称 2-(甲砜基)乙胺盐酸盐
英文名称 2-Aminoethylmethylsulfone hydrochloride
CAS 104458-24-4
分子式 C3H10ClNO2S
MDL 编号 MFCD03840162
分子量 159.63
MOL 文件 104458-24-4.mol
更新日期 2025/08/20 16:39:58
104458-24-4 结构式 104458-24-4 结构式

基本信息

中文别名
拉帕替尼中间体 1
2-(甲砜基)乙胺盐酸盐
英文别名
2-MESYLETHAN-1-AMINE HYDROCHLORIDE
2-(Methylsulfonyl)-ethanamine hydrochloride
2-(Methylsulfonyl)Ethylamine HCl
所属类别
有机原料:无环单胺、多胺及其衍生物和盐

物理化学性质

外观白色固体粉末至淡黄色结晶性粉末
熔点168.0 to 172.0 °C
储存条件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO(轻微超声处理)、甲醇(轻微超声处理)
形态固体
颜色白色至灰白色
稳定性吸湿性
InChIInChI=1S/C3H9NO2S.ClH/c1-7(5,6)3-2-4;/h2-4H2,1H3;1H
InChIKeyAMYYUKGKCJKCBI-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(CN)S(=O)(=O)C.Cl
104458-24-4生产企业上海英轩医药科技有限公司

应用领域

用途一
拉帕替尼中间体

制备方法

方法1
Carbamic acid, N-[2-(methylsulfonyl)ethyl]-, 1,1-dimethylethyl ester

154095-06-4

2-(甲砜基)乙胺盐酸盐

104458-24-4

在冰浴冷却条件下,将2-(甲基磺酰基)乙基氨基甲酸叔丁酯(1.5g)溶于乙酸乙酯(10mL)中,搅拌下缓慢滴加4N盐酸的乙酸乙酯溶液(3mL)。反应混合物在室温下搅拌过夜后,过滤收集析出的固体,用乙酸乙酯洗涤,得到2-(甲基磺酰基)乙胺盐酸盐(1.04g,收率97%)。产物经乙醇重结晶后,得到无色棱状晶体,熔点为169-170℃。

参考文献:

[1] Patent: EP1486490, 2004, A1. Location in patent: Page 44

[2] Patent: CN106478473, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0054; 0059

[3] Patent: US2008/51422, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 15

常见问题列表

拉帕替尼
拉帕替尼是由葛兰素史克所研发制造的乳腺癌靶向治疗新药,于2007年3月13日由美国食品药物管理局所核准上市。目前核准的适应症为与卡培他滨联合治疗晚期或是转移性乳癌,而乳癌患者必须以先经过其他第一线药物治疗。其在美国的商品名为Tykerb,2007年12月14日,欧洲药品管理局(EMEA)批准拉帕替尼在欧洲的上市,商品名为Tyverb。
乳腺癌分子靶向治疗是指针对乳腺癌发生、发展有关的癌基因及其相关表达产物进行治疗。分子靶向药物通过阻断肿瘤细胞或相关细胞的信号转导,来控制细胞基因表达的改变,从而抑制或杀死肿瘤细胞。
拉帕替尼是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂,临床试验显示,对于那些已对罗氏的赫赛汀(Herceptin)产生耐药性的HER2型乳癌患者, 拉帕替尼有很好的临床效果。在体外试验中,拉帕替尼对Her-2过表达乳腺癌细胞系的生长抑制作用明显。在Her-2过表达的进展期乳腺癌的Ⅰ期临床试验中,拉帕替尼(lapatinib)也具有较高的有效率,且与赫赛汀(曲妥珠单抗)无交叉耐药。因为其结构为小分子,与赫赛汀(曲妥珠单抗)不同,能够透过血脑屏障,对于乳腺癌脑转移有一定的治疗作用。
2-(甲砜基)乙胺盐酸盐价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2025/05/22A24642-氨乙基甲砜盐酸盐
2-Aminoethyl Methyl Sulfone Hydrochloride
104458-24-45g110元
2024/08/19XW10445824432-氨乙基甲砜盐酸盐
2-(methylsulfonyl)ethanamine hydrochloride;2-aminoethyl methyl sulfone hydrochloride;2-aminoethylmethylsulfone hydrochloride
104458-24-425G141元
2024/08/19XW10445824422-氨乙基甲砜盐酸盐
2-(methylsulfonyl)ethanamine hydrochloride;2-aminoethyl methyl sulfone hydrochloride;2-aminoethylmethylsulfone hydrochloride
104458-24-45G49元
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