111358-88-4
中文名称
来他替尼
英文名称
Lestaurtinib
CAS
111358-88-4
分子式
C26H21N3O4
分子量
439.469
MOL 文件
111358-88-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:23
111358-88-4 结构式
基本信息
中文别名
来他替尼来他替尼、CEP-701
来他替尼LESTAURTINIB,CEP-701
来他替尼 CEP-701, LESTAURTINIB
英文别名
SP 924KT 5555
CEP 701
SPM-924
A 154475.0
Apalutamide
lestaurtinib
KT-5555 hydrate
CEP-701 hydrate
Lestaurtinib hydrate
所属类别
原料药：替尼类抗肿瘤药物理化学性质
熔点215-220°C
沸点723.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.70±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Desiccate at -20°C
溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL
酸度系数(pKa)13.37±0.40(Predicted)
形态白色粉末
颜色白色或灰白色
稳定性Photosensitive
常见问题列表
背景
来他替尼是一种半合成的，口服生物有效的受体酪氨酸激酶抑制剂，其已显示出在治疗诸如急性髓系白血病，慢性髓系白血病和急性淋巴细胞性白血病的疾病中具有治疗效果。用途
来他替尼一种多靶点吲哚并咔唑衍生物，在体外有效抑制FLT3自身磷酸化，是迄今为止临床试验中研究最广泛的药物。目前正在进行多项晚期试验，以研究成人和儿童白血病中的这种药物。生物活性
Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Trk 受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib 抑制 JAK2，FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为 0.9，3，小于 25 nM。靶点
|
JAK2 0.9 nM (IC 50 ) |
TrkA 25 nM (IC 50 ) |
FLT3 3 nM (IC 50 ) |