1194044-20-6
中文名称
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
英文名称
LY2811376
CAS
1194044-20-6
分子式
C15H14F2N4S
分子量
320.36
MOL 文件
1194044-20-6.mol
更新日期
2025/05/28 15:35:51
1194044-20-6 结构式
基本信息
中文别名
ATG-527(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺
英文别名
CS-1893LY2811376
LY2811376, >=98%
LY2811376 USP/EP/BP
LY 2811376
LY-2811376
(4S)-4-(2,4-difluoro-5-pyriMidin-5-ylphenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-1,3-thiazin-2-aMine
(S)-4-(2,4-difluoro-5-(pyriMidin-5-yl)phenyl)-4-Methyl-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-aMine
(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-4H-1,3-thiazin-2-amine
4H-1,3-Thiazin-2-amine, 4-[2,4-difluoro-5-(5-pyrimidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-methyl-, (4S)-
LY 2811376,(4S)-4-[2,4-Difluoro-5-(5-pyriMidinyl)phenyl]-5,6-dihydro-4-Methyl-4H-1,3-thiazin-2-aMine
所属类别
生物化工：BACE 抑制剂物理化学性质
沸点486.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.42
储存条件-20°C储存
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)5.60±0.40(Predicted)
形态结晶固体
颜色White to khaki
(4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-10472 | (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376 | 1194044-20-6 | 1 mg | 569元 |
| 2025/05/22 | HY-10472 | (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376 | 1194044-20-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 882元 |
| 2025/05/22 | HY-10472 | (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY2811376 | 1194044-20-6 | 5mg | 1252元 |
常见问题列表
生物活性
LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。Phase 1。靶点
| Target | Value |
| BACE1 | 239 nM-249 nM |
| Aβ | ~300 nM(EC50) |
体外研究
LY2811376对hBACE1表现出浓度依赖性抑制，对小分子合成肽或较大的嵌合蛋白底物IC50 分别为239 nM和249 nM。LY2811376治疗浓度依赖性降低APP过表达的HEK293细胞中Aβ分泌。LY2811376抑制Aβ分泌，在PDAPP转基因小鼠的神经元原代培养物中，EC50为~100 nM。
体内研究
在APP