127317-03-7

中文名称神经垂体素

英文名称 H-HIS-SER-ASP-GLY-ILE-PHE-THR-ASP-SER-TYR-SER-ARG-TYR-ARG-LYS-GLN-MET-ALA-VAL-LYS-LYS-TYR-LEU-ALA-ALA-VAL-LEU-NH2

CAS 127317-03-7

分子式 C142H224N40O39S

分子量 3147.61

MOL 文件 127317-03-7.mol

更新日期 2024/04/08 17:20:49

127317-03-7 结构式

基本信息物理化学性质制备方法安全数据上下游产品信息应用领域常见问题列表

基本信息

中文别名

尿崩停
垂体后叶粉
神经垂体素
垂体腺苷酸环化酶激活肽-27
人,羊,大鼠PACAP (1-27)肽

英文别名

ovine
M-PACAP
PACAP-27
PACAP 1-27
PACAP-27 (human
PACAP (1-27) AMIDE
Human PACAP-(1-27)
PACAP 27 AMIDE, OVINE
powdered posterior pitultary
PACAP-27 (HUMAN, OVINE, RAT)

所属类别

生物化学品: 多肽及蛋白质类: 加压素及其衍生物

物理化学性质

外观性状本品是猪、牛、羊等动物的脑垂体后叶经脱水、干燥、研细制成。含有缩宫素(催产素，oxytocin，约20单位)和少量的升压素(vasopressin，0.5单位)，二者结构极相似，都是含有二硫键的九肽。粉剂是淡黄色或淡灰色无晶形粉末，有特臭，在水中几乎不溶。
有兴奋子宫、促进乳汁排出作用，缩宫素剂量大时可使血管扩张，但升压素剂量大时可收缩血管，还有利尿作用。

密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

储存条件−20°C

溶解度H2OPeptide Solubility and Storage Guidelines:1.??Calculate the length of the peptide.2.??Calculate the overall charge of the entire peptide according to the following table:3.??Recommended solution:

形态solid

颜色white

水溶解性Soluble to 1 mg/ml in water

InChIKeyRZGBUJXSKLDAFE-XVTUQGJWNA-N

制备方法

方法1

垂体后叶粉的提取将后叶置于五氧化二磷真空干燥器中干燥(水分达3%以下)，用球磨机磨成粉状，得粗后叶粉。然后加入90%的丙酮(3-6倍)，于25℃搅拌4h，放置过夜。如此反复处理2-3次，取少量丙酮液加少量蒸馏水不再显浑浊为止。再用乙醚(3倍量)处理1次，过滤，乙醚自然挥发至干燥，得后叶粉。
丙酮、乙醚处理是为了除去低分子物质和脂类，保证澄明度。
猪神经垂体[P2O5]→粗后叶粉[丙酮、乙醚]→[25℃, 4h]垂体后叶粉
垂体后叶粉的精制将垂体后叶粉加入0.25%的乙酸分别提取两次，第1次加入5倍量，第2次加入2倍量，各于50℃搅拌提取15min，过滤。两次提取完毕，合并滤液，将滤液迅速加热至100℃，保持15min，趁热加入0.5%三氯叔丁醇(体积比为1:1，必要时加活性炭处理)，速冷至30℃以下，冷藏过夜后，反复过滤至澄清。乙酸浸出液含无效蛋白质与自解酶，加热可使其凝固和破坏(注意：缩宫素的催产效价在碱性或强酸下易失效。在弱酸如pH3-4时稳定，且100℃流通蒸气灭菌30min或热压灭菌亦稳定)。
垂体后叶粉[0.25%乙酸]→[50℃, 15min]滤液[0.5%三氯叔丁醇]→[冷藏，过滤]精制后叶粉液
后叶粉注射液制剂的制备测定后叶粉液的效价后，加注射用水使其达到10.5 U/ml，并加适量三氯叔丁醇达到0.5%，用冰醋酸调pH为3.5，用垂熔漏斗过滤，灌封，100℃流通蒸气灭菌半小时，即得垂体后叶注射液成品。
后叶粉液[测效价]→[pH3.5]后叶注射液[过滤，灭菌]→后叶注射液成品。

安全数据

WGK Germany3

上下游产品信息

上游原料

Α-蛋白乳酸链球菌素缩宫素

应用领域

参考质量标准

▼

▲

原料药

中国药典2000年版392页

指标名称

指标

指标名称

指标

干燥品含升压素

≥0.6单位

升压素含量

标示量的85%-120%

升压素与缩宫素的效价比

≥0.6:1

注射剂

中国药典2000年版392页

指标名称

指标

指标名称

指标

常见问题列表

应用

神经垂体素可用于血液透析慢性低血压患者中的应用及护理；治疗肺结核咯血；治疗食管静脉曲张破裂出血等。

不良反应

注射液用神经垂体素于引产时宜谨慎，应小剂量缓慢静滴，胎位不正、剖腹产史者禁用；高血压、冠心病、心力衰竭、肺原性心脏病患者及对本品过敏者忌用；用药后恶心、面色苍白、心悸、胸闷、腹痛、便急等立即停药。鼻吸入剂对呼吸道炎症、副鼻窦炎、支气管哮喘者忌用；吸入过深可致咽喉发紧、气短、胸闷，而吸入过多可致腹痛；长期用药可引起萎缩性鼻炎。

生物活性

PACAP (1-27), human, ovine, rat (PACAP 1-27) 是 PACAP-38 的 N-末端片段，是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂，对大鼠 PAC1，大鼠 VPAC1 和人 VPAC2 的 IC50 值分别为 3 nM，2 nM 和 5 nM。

靶点

IC50: 3 nM (rat PAC1), 2 nM (rat VPAC1), 5 nM (human VPAC2)

体外研究

Radioligand receptor binding assays with I-monoiodinated PACAP (1-27), human, ovine, rat confirms the presence of PAC -receptors on AR4-2J cells, since PACAP (1-27), human, ovine, rat and PACAP(1–38) equipotently displaces radioligand binding with a K _d of 1-2 nM, whereas vasoactive intestinal peptide (VIP) is 1000-fold less potent. PACAP (1-27), human, ovine, rat exhibits a distinct and much higher susceptibility to VIP-amino acid substitutions. PACAP (1-27), human, ovine, rat has potency and binding affinity to stimulate IP3 and cAMP formation in AR4-2J cells.

体内研究

The inhibitory effect of pituitary adenylate cyclase activating polypeptide (PACAP (1-27), human, ovine, rat) on the increase in total pulmonary resistance (RL) causes either by allergen or histamine in anaesthetized, ventilated guinea-pigs is studied. PACAP (1-27), human, ovine, rat given via i.v. infusion (0.045-4.5 nmol/kg/min) dose-dependently reduces the increase in RL caused by inhaled ovalbumin and histamine. At the highest dose, PACAP (1-27), human, ovine, rat prevented the increase in RL caused by ovalbumin and histamine completely. Infusion of PACAP (1-27), human, ovine, rat and the β2-adrenoceptor agonist, salbutamol (0.045-4.5 nmol/kg/min) inhibit the increase in RL similarly, but salbutamol increases the heart rate more than PACAP (1-27), human, ovine, rat.