135159-51-2
中文名称
盐酸沙格雷酯
英文名称
Sarpogrelate hydrochloride
CAS
135159-51-2
分子式
C24H32ClNO6
分子量
465.967
MOL 文件
135159-51-2.mol
更新日期
2025/05/11 15:19:50
135159-51-2 结构式
基本信息
中文别名
(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2-(3-甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐盐酸沙格雷酯
(+/-)-2-(二甲胺基)-1-{[2-(3-甲氧基苯基)苯氧基]甲基}乙基丁二酸单酯盐酸盐
英文别名
(+/-)-2-(dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochlorideSARPOGRELATE HCL
SARPOGRELATE HYDROCHLORIDE
Anplag
Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride (9CI)
Butanedioic acid, mono[2-(dimethylamino)-1-[[2-[2-(3-methoxyphenyl)ethyl]phenoxy]methyl]ethyl] ester, hydrochloride, (+-)-
MCI 9042
(+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
(+/-)-2-(Dimethylamino)-1-{[o-(m-methoxyphenethyl)phenoxy]methyl}ethyl hydrogen succinate hydrochloride
所属类别
原料药：抗凝血药及抗血小板药物理化学性质
外观米色粉末.
熔点145-148°C
熔点146-152℃
储存条件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度去离子水：≥5mg/mL
形态固体
颜色White to off-white
产品类别药用活性物质 (APIs)
InChIKeyPOQBIDFFYCYHOB-UHFFFAOYSA-N
常见问题列表
注意事项
慎重用药（下列患者慎用)：月经期患者（有加剧出血的可能)；有出血倾向及出血因素的患者（有加剧出血的可能)；正在使用抗凝剂（华法林等)或者具有抑制血小板凝聚作用的药物（阿司匹林、盐酸噻氯匹定、西洛他唑等)的患者（有加剧出血的可能)；严重肾功能障碍的患者（有影响排泄的可能)重要基本注意事项：在使用本品期间，应定期进行血液检查。不良反应
主要不良反应为恶心12件(0.25%)，烧心10件(0.21%)，腹痛9件(0.19%)等。严重不良反应脑出血、消化道出血（均为0.1%以下）：曾发现有脑出血、吐血和便血等消化道出血的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 血小板减少（发生率不详）：曾发现有血小板减少的不良反应，因此使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 肝功能障碍、黄疸（两者均为发生率不详）：曾发现有伴随AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ-GTP、LDH升高的肝功能障碍、黄疸等不良反应，因此在使用本品时需要进行充分观察，发现异常情况时，应停止用药并进行适当处理。 严重不良反应（其它同类药物）同类药物（盐酸噻氯匹定）发现有粒细胞缺乏症等不良反应，应加以注意。药代动力学
吸收健康成人一次服用本品100mg时的血药浓度变化以及药代动力学参数如下所示：一次服用本品时的血药浓度变化 代谢·排泄健康成人一次口服本品100mg时，服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。另外，从尿中以及粪便中> 的排泄总计分别为44.5%及4.2%。给大鼠口服sup14/supC-盐酸沙格雷酯时，大部分组织内放射性浓度在15-30分钟达到最高值，而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。sup14/supC-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。用药后96小时之内从尿中排泄30-40%，从粪便中排泄60-70%。生物活性
Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂，对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。靶点
| Target | Value |
|
5-HT2A
(Cell-free) | 0.2 nM(Kd) |
|
5-HT2C
(Cell-free) | 1.1 nM(Kd) |
|
5-HT2B
(Cell-free) | 2.1 nM(Ki) |
|
5-HT2B
(Cell-free) | 2.1 nM(Kd) |
体外研究
Sarpogrelate is selective for 5-HT
2
(pK
i
=7.54) over 5-HT
1
(pK
i
=4.58), α
1
-, α
2
-, and β-adrenergic (pK
i
=3.17-6.19), and muscarinic receptors (pK
i
=4.39).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the number of platelet-rich plasma (PRP)-induced THP-1 cell that adheres to human umbilical vein endothelial cells (HUVECs).
Sarpogrelate (10 μM) significantly reduces the expression of PRP-induced E-selectin in HUVECs.
体内研究
Sarpogrelate (5 mg/kg; i.p. daily for 4 weeks) inhibits HFFD-induced obesity and decreases leukocyte-endothelial interactions in mice.
| Animal Model: | Male C57BL/6 mice (7 weeks old) are fed normal chow (NC) or a high-fat diet with 30% fructose in the drinking water (HFFD) |
| Dosage: | 5 mg/kg |
| Administration: | I.p. daily for 4 weeks |
| Result: |
Prevented the HFFD-induced increases of the body weight, visceral fat weight, and serum monocyte chemoattractant protein-1 levels.
Decreased leukocyte-endothelial interactions and serum monocyte chemoattractant protein-1 (MCP-1) level. |