1382979-44-3
中文名称
GDC-0084
英文名称
GDC-0084
CAS
1382979-44-3
分子式
C18H22N8O2
分子量
382.42
MOL 文件
1382979-44-3.mol
更新日期
2024/05/08 12:31:03
1382979-44-3 结构式
基本信息
中文别名
PI3K和MTOR抑制剂(GDC-0084)5-(6,6-二甲基-4-吗啉-8,9-二氢-6H-[1,4]恶嗪并[4,3-E]嘌呤-2-基)嘧啶-2-胺
5-[8,9-二氢-6,6-二甲基-4-(4-吗啉基)-6H-[1,4]恶嗪并[4,3-E]嘌呤-2-基]-2-嘧啶胺
英文别名
RG7666CS-2290
RG-7666
GDC-0084
RG 7666)
Paxalisib
GDC-0084(RG7666)
GDC-0084 (GDC0084
Paxalisib (GDC-0084)
GDC-0084
GDC 0084
RG7666
RG-7666
RG 7666
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥2.83 mg/mL in DMSO with ultrasonic
酸度系数(pKa)2.62±0.40(Predicted)
GDC-0084价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8163 | GDC-0084 Paxalisib (GDC-0084) | 1382979-44-3 | 5mg | 1204.43元 |
| 2024/04/30 | S8163 | Paxalisib (GDC-0084) | 1382979-44-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 1286.38元 |
| 2024/04/30 | S8163 | GDC-0084 Paxalisib (GDC-0084) | 1382979-44-3 | 25mg | 4071.18元 |
常见问题列表
生物活性
Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。靶点
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 2 nM(Ki app) |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 3 nM(Ki app) |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 10 nM(Ki app) |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 46 nM(Ki app) |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 70 nM(Ki app) |
体外研究
在微粒体和干细胞培养中，GDC-0084具有良好的人类代谢稳定性，能在正常脑组织中抑制PI3K通路中的关键信号pAKT。GDC-0084抑制多种神经胶质瘤细胞的增殖，IC50范围为0.3-1.1 μM。GDC-0084与血浆蛋白质的结合率比较低，在CD-1小鼠血浆中游离分数为29.5±2.7（%，n=3，5μM），而在CD-1小鼠中与脑组织结合率较高，游离分数为6.7%(±1; n=3)。
体内研究
在小鼠脑中，GDC-0084显著地抑制PI3K信号通路，造成高达90%的pAkt信号受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中，分别抑制了70%和40%的肿瘤生长。其在大脑和颅内肿瘤中的广泛分布使得它成为非常有效的PI3K信号通路抑制剂。目前，GDC-0084的疗效正处于临床患者检测评估阶段，暴露的耐受剂量与在小鼠模型中的有效剂量一致。