1445993-26-9
中文名称
米维布塞
英文名称
ABBV-075
CAS
1445993-26-9
分子式
C22H19F2N3O4S
分子量
459.47
MOL 文件
1445993-26-9.mol
更新日期
2024/04/24 11:37:10
1445993-26-9 结构式
基本信息
中文别名
米维布塞BET家族抑制剂(MIVEBRESIB)
英文别名
5100Mivibus
CS-2464
CS-2213
ABBV-075
Mivebresib
Mivebresib (ABBV-075 )
ABBV-075
ABBV075
ABBV 075
Mivebresib (ABBV075, ABBV-075, ABBV 075)
N-(4-(2,4-difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl)ethanesulfonamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点608.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.465±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);130.59(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa)8.37±0.10(Predicted)
形态结晶固体
常见问题列表
简介
米维布塞(ABBV-075) 是一种新型的 BET family bromodomain 抑制剂。以相似的亲和力结合BRD2/4/T的溴区(Ki值在1-2.2 nM间)，具有高度选择性。对BRD3的效力比较低(Ki=12.2 nM)，对CREBBP具有中等活性(Ki=87 μM)。米维布塞可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡。
作用机理
米维布塞给药后，溴结构域抑制剂 ABBV-075 与某些含有 BRD 的蛋白质的 BRD 中的乙酰赖氨酸结合位点结合，从而阻止这些蛋白质与乙酰化组蛋白之间的相互作用。 这会破坏染色质重塑，阻止某些生长促进基因的表达，并导致易感肿瘤中细胞生长受到抑制。
靶点
| Target | Value |
| BRD2 | |
| BRD4 | |
| BRD-T |
体外研究
ABBV-075在细胞生存能力检测中，在多种癌细胞系（来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤）具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制，导致G1期阻滞，进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效。
体内研究
在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大B细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，ABBV-075和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效。