1448347-49-6
中文名称
艾伏尼布
英文名称
RG120
CAS
1448347-49-6
分子式
C28H22ClF3N6O3
分子量
582.96
MOL 文件
1448347-49-6.mol
更新日期
2025/07/09 15:00:22
1448347-49-6 结构式
基本信息
中文别名
艾伏尼布AG120消旋体
AG-120游离态
(2S)-N-{(1S)-1-(2-氯苯基)-2-[(3,3-二氟环)氨基]-2-氧代乙基}-1-(4-氰基吡啶-2-基)-N-(5-氟吡啶-3-基)-5-氧代吡咯烷-2-甲酰胺
英文别名
Ivosideniblvosidenib
RG120
CS-1721
EOS-60845
RG120 100MG
AG120
AG 120
AG-120 (RG120)
Ivosidenib 13C5
13C5]-Ivosidenib
所属类别
生物化工：FGFR 抑制剂物理化学性质
熔点151-173°C
沸点854.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)11.58±0.40(Predicted)
形态固体
颜色白色至灰白色
InChIKeyKZEDTWHGUDPGAF-UPVQGACJSA-N
SMILESC(N(C1N(O)CC=C(C#N)C=1)C(=O)[C@@H]1CCON1)(=O)[C@H](C1=CC=CC=C1Cl)N(C1CC(F)(F)C1)C1=CC(F)=CN=C1
常见问题列表
小分子抑制剂
艾伏尼布（商品名拓舒沃，英文名Tibsovo）是一款口服、靶向异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）小分子抑制剂，是中国首个获批的针对异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变癌症的强效口服靶向抑制剂。该药物最初由Agios Pharmaceuticals公司开发，后由基石药业在大中华区进行开发及商业化，并扩展至新加坡。艾伏尼布主要用于治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病（R/R AML）患者。其推荐剂量为每日500mg，口服，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。艾伏尼布已在美国获得FDA批准用于治疗多个适应症，包括AML和胆管癌。然而，艾伏尼布可能引起一系列副作用，如消化系统问题、肝功能异常和贫血等，因此在使用时需密切监测患者反应。
生物活性
Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的IDH1（isocitrate dehydrogenase type 1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。靶点
| Target | Value |
| IDH1 |
体外研究
用AG-120处理TF-1细胞和携带突变IDH1的初级人类AML患者样品，降低了细胞内2-HG水平、抑制了不依赖于生长因子的细胞增殖以及恢复TF-1 IDH1-R132H细胞中由红细胞生成素所诱导的细胞分化。 同样地， 在初级人类母细胞中用AG-120抑制突变IDH1, 能有效降低2-HG水平以及诱导髓样分化。