139404-48-1
中文名称
噻托溴铵一水合物
英文名称
Tiotropium bromide hydrate
CAS
139404-48-1
分子式
C19H22BrNO4S2.H2O
MDL 编号
MFCD00867027
分子量
490.43
MOL 文件
139404-48-1.mol
更新日期
2024/04/11 12:16:57
139404-48-1 结构式
基本信息
中文别名
(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-羟基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]-9,9-二甲基-3-环氧-9-氮阳离子三环辛烷[3.3.1.02.4]壬烷溴化物(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-羟基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]-9,9-二甲基-3-环氧-9-氮阳离子三环辛烷[3.3.1.02.4]壬烷溴化物一水合物
噻托溴铵
噻托溴铵一水合物
泰乌托品
英文别名
(1a,2b,4b,5a,7b)-7-[(hydroxydi-2-thienylacety l)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide hydrate(1a,2b,4b,5a,7b)-7-[(hydroxydi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide
(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-HYDROXY-2,2-DI(2-THIENYL)ACETOXY]-9,9-DIMETHYL-3-OXA-9-AZONIATRICYCLO[3.3.1.02,4] NONANE BROMIDE MONOHYDRATE
TIOTROPIUM BROMIDE
tiotropium bromide hydrate
TIOTROPIUM BROMIDE MONOHYDRATE
TIOTROPIUM BROMDIE
Tiotropium
(1a,2b,4b,5a,7b)-7-[(hydroxydi-2-thienylacety l)oxy]-9,9-dimethyl-3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide hydrate
(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-HYDROXY-2,2-DI(2-THIENYL)ACETOXY]-9,9-DIMETHYL-3-OXA-9-AZONIATRICYCLO[3.3.1.02,4] NONANE BROMIDE MONOHYDRATE
所属类别
生物化工：AChR 拮抗剂物理化学性质
外观白色粉末
产品类别呼吸系统类药物
储存条件-20°C储存
溶解度Sparingly soluble in water, soluble in methanol, practically insoluble in methylene chloride.
形态粉末
InChIKeyMQLXPRBEAHBZTK-SEINRUQRSA-M
常见问题列表
生物活性
Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva； Tiova； BA 679BR； Tiopropium)的一水合物，是抗胆碱药，支气管扩张剂及毒蕈碱受体拮抗剂。靶点
| Target | Value |
| AChR |
体外研究
在豚鼠和人的气道中，Tiotropium bromide具有抗胆碱能神经引起的收缩的作用，起效比atropine或 ipratropium bromide慢。Tiotropium bromide, ipratropium bromide和atropine都增加神经刺激的乙酰胆碱的释放，该三拮抗剂的效果被同样迅速地洗掉。Tiotropium bromide慢慢地从M3受体（上气道平滑肌）解离，而迅速地从M2的自身受体（胆碱能神经末梢）解离。 Tiotropium bromide显著抑制AM，MonoMac6和A549细胞释放趋化物质。 Tiotropium bromide抑制从PBMC中产生Th2型细胞因子。
体内研究
在急性和慢性哮喘小鼠模型中，Tiotropium bromide显著降低支气管肺泡灌洗液（BALF）中的气道炎症和Th2型细胞因子产生。在哮喘的小鼠模型中，Tiotropium bromide显著降低了杯状细胞转化，气道平滑肌的厚度，和气道纤维化。Tiotropium bromide减少慢性模型中转化生长因子-β1在支气管肺泡灌洗液的水平。 在过敏性哮喘的豚鼠模型中，Tiotropium bromide抑制在正在增加的气道平滑肌的质量，肌球蛋白的表达，并收缩。 在慢性阻塞性肺疾病（COPD）的豚鼠模型中，Tiotropium bromide废除LPS诱导的中性粒细胞，杯状细胞，胶原沉积和muscularised微血管的增加，但对肺气肿没有影响。