1044870-39-4
中文名称
RVX-208
英文名称
RVX-208
CAS
1044870-39-4
分子式
C20H22N2O5
分子量
370.399
MOL 文件
1044870-39-4.mol
更新日期
2024/04/11 11:05:47
1044870-39-4 结构式
基本信息
中文别名
阿帕他隆化合物APABETALONE
BET转录抑制剂(RVX-208)
2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基-4(3H)-酮
2-[3,5-二甲基-4-(2-羟基乙氧基)苯基]-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮
2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮
英文别名
CS-686CS-1815
RVX-208
RVX-000222
Apabetalone
RVX-208 USP/EP/BP
RVX-208(RVX000222)
RVX-208(RVX 000222)
Apabetalone-RVX-208
APABETALONE
RVX-000222
RVX208
RVX 208
RVX000222
RVX 000222
所属类别
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制剂物理化学性质
沸点594.2±60.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C (des.)
溶解度可溶于DMSO（高达75mg/ml）或乙醇（高达4mg/ml）。
酸度系数(pKa)14.21±0.10(Predicted)
形态固体
颜色白色
稳定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。
常见问题列表
生物活性
RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。体外研究
作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。体内研究
RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。特征
首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。生物活性
Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。靶点
| Target | Value |
|
BD2
(Cell-free assay) | 0.51 μM |
体外研究
作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。
体内研究
RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。