1352226-88-0
中文名称
AZD6738
英文名称
AZD6738
CAS
1352226-88-0
分子式
C20H24N6O2S
分子量
412.51
MOL 文件
1352226-88-0.mol
更新日期
2024/04/19 16:15:10
1352226-88-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物AZD6738ATR激酶抑制剂(AZD6738)
4-[4-[1-[[S(R)]-S-甲基亚胺磺酰基]环丙基]-6-[(3R)-3-甲基-4-吗啉基]-2-嘧啶基]-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶
(S)-IMINO(METHYL)(1-{6-[(3R)-3-METHYLMORPHOLIN-4-YL]-2-{1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-4-YL}PYRIMIDIN-4-YL}CYCLOPROPYL)-位鈦SULFANONE
(S)-imino(methyl)(1-{6-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-2-{1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl}pyrimidin-4-yl}cyclopropyl)-位鈦?sulfanone
英文别名
AZD6738CS-1601
AZD-6738
EOS-61602
Trilacicli
CERALASERTIB
10G,100G,500G
AZD6738(AZD-6738)
CERALASERTIB (AZD6738)
AZD-6738
AZD 6738
AZD6738
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)12.53±0.40(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色
AZD6738价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-19323 | AZD6738 Ceralasertib | 1352226-88-0 | 2mg | 800元 |
| 2024/01/25 | HY-19323 | AZD6738 Ceralasertib | 1352226-88-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 1089元 |
| 2024/01/25 | HY-19323 | AZD6738 Ceralasertib | 1352226-88-0 | 5mg | 1200元 |
常见问题列表
生物活性
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。靶点
| Target | Value |
|
ATR
(Cell-free assay) | 1 nM |
体外研究
在四个Kras突变细胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中，AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中，AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累，导致有丝分裂障碍，从而使细胞死亡。
体内研究
在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI)，结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性，同时仍保持疗效。