1218942-37-0
中文名称
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
英文名称
2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(diMethylaMino)phenyl)-5-Methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione
CAS
1218942-37-0
分子式
C21H19ClN4O2
分子量
394.85
MOL 文件
1218942-37-0.mol
更新日期
2024/04/24 11:27:50
1218942-37-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物GKT137831NOX1/4抑制剂(GKT137831)
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮
英文别名
CS-1795GKT-831
GKT137831
Setanaxib
GSK-137831
GKT137831, >=98%
Setanaxib GKT137831
GKT137831(Setanaxib)
GKT-137831
GKT 137831
2-(2-chlorophenyl)-4-[3-(dimethylamino)phenyl]-5-methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6-dione
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点560.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度溶于DMSO（高达65mg/ml）。
酸度系数(pKa)5.13±0.25(Predicted)
形态固体
颜色淡黄色
稳定性从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-12298 | 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 Setanaxib | 1218942-37-0 | 2mg | 730元 |
| 2024/01/25 | HY-12298 | 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 Setanaxib | 1218942-37-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 956元 |
| 2024/01/25 | HY-12298 | 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 Setanaxib | 1218942-37-0 | 5mg | 1100元 |
常见问题列表
生物活性
Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。靶点
| Target | Value |
|
Ferroptosis
() | |
|
NOX1
(Cell-based assay) | 110 nM(Ki) |
|
NOX4
(Cell-based assay) | 140 nM(Ki) |
体外研究
在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放，细胞增殖，和TGF-β1表达，并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中，GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。
体内研究
在WT和SOD1mut小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化，并下调氧化应激，炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。 在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内，GKT137831废止氧化应激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路，并减弱心脏重塑。