315704-66-6
中文名称
PTC-209
英文名称
PTC-209 (PTC209
CAS
315704-66-6
分子式
C17H13Br2N5OS
分子量
495.191
MOL 文件
315704-66-6.mol
更新日期
2024/04/26 20:46:00
315704-66-6 结构式
基本信息
中文别名
BMI-1抑制剂BMI-1抑制剂(PTC-209)
N-(2,6-二溴-4-甲氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-基)噻唑-2-胺
N-(2,6-二溴-4-甲氧基苯基)-4-(2-甲基咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-基)-2-噻唑胺
英文别名
PTC-209CS-1315
PTC 209 NEW
PTC-209, >=98%
PTC-209 (PTC209
PTC-209 free base
N-(2,6-Dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-2-thiazolamine
N-(2,6-dibroMo-4-Methoxyphenyl)-4-(2-MethyliMidazo[1,2-a]pyriMidin-3-yl)thiazol-2-aMine
2-THIAZOLAMINE, N-(2,6-DIBROMO-4-METHOXYPHENYL)-4-(2-METHYLIMIDAZO[1,2-A]PYRIMIDIN-3-YL)-
N-(2,6-Dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-2-thiazolamine PTC-209
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
密度1.86±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
酸度系数(pKa)3.77±0.30(Predicted)
形态粉末
颜色白色至棕色
稳定性Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 数据库315704-66-6
常见问题列表
生物活性
PTC-209 是一种高度选择性BMI-1抑制剂, 并能不可逆的减少癌起始细胞(CICs).体外研究
在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。体内研究
在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生，并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。特征
BMI-1选择性抑制剂，以BMI-1自我更新机制为靶点。生物活性
PTC-209是一种有效的选择性BMI-1抑制剂，在HEK293T细胞系中IC50为0.5 μM，并导致癌症起始细胞(CICs)的不可逆减少。靶点
| Target | Value |
|
BMI-1
(HEK293T cells) | 0.5 μM |
体外研究
在人类结肠直肠的HCT116 和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中， PTC-209 抑制UTR介导的报告基因和內源性BMI-1的表达。PTC-209 以BMI-1 依赖性减少直肠肿瘤细胞的生长。此外，PTC-209 通过对不可逆生长的抑制来损伤肿瘤起始细胞。
体内研究
在原代人类结肠癌异种移植、人类结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 mg/kg/day, s.c.)能够有效抑制肿瘤组织中BMI-1的产生，并且使已经生成的肿瘤细胞停止生长。PTC-209也能降低体内功能性的结直肠癌CICs的频率。