34183-22-7
中文名称
盐酸普罗帕酮
英文名称
1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenylpropan-1-one hydrochloride
CAS
34183-22-7
EINECS 编号
251-867-9
分子式
C21H28ClNO3
MDL 编号
MFCD00079243
分子量
377.9
MOL 文件
34183-22-7.mol
更新日期
2024/04/19 16:14:56
34183-22-7 结构式
基本信息
中文别名
3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]-苯基]-1-丙酮盐酸盐盐酸普罗帕酮
丙胺苯丙酮
心律平
心率平
英文别名
1-[2-(2-HYDROXY-3-[PROPYLAMINO]-PROPOXY)PHENYL]-3-PHENYL-1-PROPANONE HYDROCHLORIDE1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenylpropan-1-one hydrochloride
PROPAFENONE HCL
PROPAFENONE HYDROCHLORIDE
1-(2-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)phenyl)-3-phenyl-1-propanonhydroc
2’-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)-3-phenylpropiophenonehydrochloride
2’-(2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy)-3-phenyl-propiophenonhydrochloride
baxarytmon
fenoprain
propafenonhydrochlorid
rhythmonorm
rytmonorm
sa79
wz884
Arythmol
Pronon
Rythmol
Rytmonor
1-Propanone, 1-[2-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]phenyl]-3-phenyl-, hydrochloride (9CI)
Propiophenone, 2'-[2-hydroxy-3-(propylamino)propoxy]-3-phenyl-, hydrochloride (8CI)
所属类别
原料药：抗心律失常药物理化学性质
熔点165-1670C
储存条件2-8°C
溶解度Slightly soluble in cold water, soluble in methanol and in hot water, practically insoluble in ethanol (96 per cent).
形态neat
颜色白色至灰白色
最大波长(λmax)303nm(MeOH)(lit.)
Merck14,7794
安全数据
警示词警告
危险性描述H302
防范说明P301+P312+P330
危险品标志T
危险类别码R46-R22
WGK Germany3
RTECS号UH2833000
海关编码2922504500
毒性LD50 in rats (mg/kg): 18.8 i.v.; 700 orally (Hapke, Prigge)
常见问题列表
简介
盐酸普罗帕酮为无色的澄明液体状，可用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防，也可用于各种早搏的治疗。
药理作用
1．盐酸普罗帕酮为Ic类钠通道阻滞剂，是一种广谱抗心律失常药物。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1μg/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性β阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍)，尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少搏出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。2．离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。
3．它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。
4．大鼠口服180～360(mg/kg)/day(成人推荐用药最大剂量的12～24倍)六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。
适应症
用于阵发性室性心动过速、阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动的预防。也可用于各种早搏的治疗。药代动力学
1. 本品与血浆蛋白结合率高达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。2. 肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。
3. 普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5～4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(＜1%)为原形物。
4. 不能经过透析排出。
原研及参比制剂情况
1、原研：最早由 Knoll Pharma开发，1983年在意大利上市，商品名Rytmonorm，片剂，规格150mg和300mg。随后在德国、日本(100mg和150mg)和美国等国家上市。2001年雅培制药收购了
Knoll Pharma，获得了Rytmonorm的持有权利。2、FDA：RYTHMOL, GLAXO SMITH KLINE LLC,300mg
3、英国：PROPAFENONE NRIM 150MG TABLETS，150、300mg, NRIM LIMITED MARLBOROUGH HOUSE
4、日本：Pronon Tab. 100mg、150mg, TOA EIYO LTD.
5、国内进口情况
(1)进口： 商品名悦复隆，规格150mg，雅培生产
(2)进口本地化：无
药物相互作用
与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用可增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。副作用
不良反应较少，主要为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛，头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。生物活性
Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物，用于治疗与心跳加速相关的疾病，如心房和心室心律失常。靶点
| Target | Value |
| Sodium channel |