57852-57-0

中文名称盐酸依达比星

英文名称 Idarubicin hydrochloride

CAS 57852-57-0

分子式 C26H28ClNO9

分子量 533.95

MOL 文件 57852-57-0.mol

更新日期 2025/05/23 16:27:13

57852-57-0 结构式

基本信息物理化学性质安全数据常见问题列表图谱信息盐酸伊达比星价格(试剂级)

基本信息

中文别名

盐酸伊达比星
盐酸依达比星
去甲氧基柔红霉素盐酸盐
盐酸伊达比星,盐酸依达比星

英文别名

Zavedos
(7S,9S)-
4-DMD HCl
4-DMDR) HCl
IDARUBICIN HCL
Idarubicin HCI
Idarubicin HCl API
Idarubicin hcl USP/EP
IDARUBICIN HYDROCHLORIDE
Idarubicin HCL for research

所属类别

原料药：抗生素类抗肿瘤药

物理化学性质

熔点183-185 C

比旋光度D20 +205° (c = 0.1 in methanol) (Arcamone); D20 +188° (c = 0.10 in methanol) (Kimura)

储存条件2-8°C

溶解度≥26.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥2.39 mg/mL in H2O with ultrasonic

形态固体

颜色Orange to red

稳定性有吸湿性、光敏性

InChIKeyJVHPTYWUBOQMBP-RVFAQHLVSA-N

SMILESC12=C(O)C3=C(C(=O)C4C=CC=CC=4C3=O)C(O)=C1C[C@@](O)(C(=O)C)C[C@]2([H])O[C@@H]1O[C@H]([C@@H](O)[C@@H](N)C1)C.Cl |&1:19,25,28,30,31,33,r|

CAS 数据库57852-57-0

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms

GHS06,GHS08

警示词危险

危险性描述H300-H351-H360

防范说明P201-P280-P301+P330+P331+P310-P308+P313

危险品标志T+,Xn

危险类别码60-61-28-40

安全说明53-45-36-22

危险品运输编号UN 2811

WGK Germany3

RTECS号HB7877000

海关编码2941906000

常见问题列表

白血病药物

伊达比星（Idarubicin）为蒽环类细胞周期非特异性抗癌药，可抑制DNA合成，干扰RNA聚合酶，抑制拓扑异构酶Ⅱ。其效价强度为柔红霉素的8倍，阿霉素的4～5倍。

盐酸伊达比星为一抗有丝分裂和细胞毒制剂。用于成人急性非淋巴细胞性白血病（ANLL）的一线治疗，以及复发和难治患者的诱导缓解治疗。作为二线治疗的药物用于成人和儿童的急性淋巴细胞性白血病（ALL）。

产品描述

盐酸伊达比星是一种蒽环类抗白血病药物。它抑制拓扑异构酶II，干扰DNA复制和RNA转录。

体外研究

伊达比星的IC50在MCF-7单层上为3.3±0.4 ng / mL，在多细胞球体中为7.9±1.1 ng / mL。在各种体外系统中，Idarubicin比柔红霉素或多柔比星显示出更大的细胞毒性。这归因于伊达比星更好地诱导拓扑异构酶II介导的DNA断裂的形成。伊达比星的活性分别比阿霉素和表柔比星高约57.5倍和25倍[3]。 Idarubicin产生浓度依赖性细胞生长减少，IC50值约为0.01μM。 Idarubicin产生浓度依赖性的DNA合成抑制。

细胞实验

将盐酸伊达比星的储备溶液溶解在蒸馏水（1mg / mL）中。将MCF-7单层以0.01,0.1,1,10,100和1000ng / mL暴露于伊达比星或其代谢物伊达比星，持续24小时。多细胞球体暴露于相同范围的伊达比星和伊达比星浓度单层（0.01-1000 ng / mL）24小时，并且在单独的实验中，药物浓度为100 ng / mL，持续6,12,24和48小时。通过用血细胞计数器计数活细胞来确定细胞增殖的抑制。结果表示为细胞存活与对照培养物的百分比。

应用

1.用于成人未经治疗的急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解和成人复发和难治性急性非淋巴细胞白血病的诱导缓解。

2.注射用伊达比星用于成人和儿童急性淋巴细胞白血病的二线治疗。伊达比星胶囊用于成人急性非淋巴细胞性白血病的一线治疗，以及复发或难治的急性非淋巴细胞性白血病患者因不能经静脉给予伊达比星时的治疗。

3.亦用于晚期乳腺癌。

4.还用于治疗骨髓增生异常综合征、非霍奇金淋巴瘤。

不良反应

骨髓抑制和心脏毒性；致死性的感染；可逆性脱发；胃肠道反应如恶心、呕吐、黏膜炎，尤其是口腔黏膜炎、食管炎、腹泻、发热、寒战、皮疹；有肝脏酶类和胆红素增高；使用盐酸伊达比星 1~2 天后尿液呈现红色。

生物活性

盐酸伊达比星 (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽环类抗生素Idarubicin的盐酸盐形式，抑制MCF-7细胞中的 DNA拓扑异构酶II (topo II)，无细胞试验中IC50为3.3 ng/mL。Idarubicin 可诱导mTOR依赖的细胞毒素的自噬。

靶点

Target	Value
Topo II (MCF-7 cells) (Cell-free assay)	3.3 ng/mL
Multicellular spheroids (Cell-free assay)	7.9 ng/mL

体内研究

Idarubicin的还原取决于酮还原酶，产生比大多数酮更高的立体选择性，引起几乎完全的(13S)-差向异构。Idarubicin还原的高立体选择性可能是由于Idarubicin结构中靠近羰基的不对称中心存在下，手性诱导导致的。

图谱信息

盐酸伊达比星(57852-57-0)核磁图(¹HNMR)

盐酸伊达比星价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/05/22	HY-17381	盐酸伊达比星 Idarubicin hydrochloride	57852-57-0	1 mg	206元
2025/05/22	HY-17381	盐酸伊达比星 Idarubicin hydrochloride	57852-57-0	5mg	515元
2025/05/22	HY-17381	盐酸伊达比星 Idarubicin hydrochloride	57852-57-0	10mM * 1mLin DMSO	605元