RG2833(RGFP109)
| 中文名称 | RG2833(RGFP109) |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺;HDAC抑制剂(RG2833);RG2833,HDAC抑制剂 |
| 英文名称 | RGFP 109 |
| 英文同义词 | RGFP 109 N-[6-(2-Aminophenylamino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide;RG 2833;RG2833;RG-2833;RGFP 109;RGFP109;RGFP-109;RG2833(RGFP109) |
| CAS号 | 1215493-56-3 |
| 分子式 | C20H25N3O2 |
| 分子量 | 339.43 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;细胞生物学试剂;标准品;Inhibitors |
| Mol文件 | 1215493-56-3.mol |
| 结构式 |  |
RG2833(RGFP109) 性质
| 沸点 | 620.1±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.163±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥16.95 mg/mL； ≥8.05 mg/mL，乙醇溶液，温和加热和超声波条件下 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.62±0.70(Predicted) |
RG2833 (RGFP109)是能透过脑屏障的HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，IC50分别为60 nM和50 nM。在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中，RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化，而没有急性毒性信号。 RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克，口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。口服生物可利用，可渗入脑组织的HDAC抑制剂。RG2833 (RGFP109)是一种大脑渗透性HDAC抑制剂，作用于HDAC1和HDAC3，无细胞试验中IC50分别为60 nM和50 nM。
| Target | Value |
|
HDAC3
(Cell-free assay) | 5 nM(Ki) |
|
HDAC1
(Cell-free assay) | 32 nM(Ki) |
在未刺激的外周血单核细胞(PBMC)培养基中，RGFP109剂量依赖性上调共济蛋白 mRNA和蛋白水平。
RG2833 (150 毫克/千克)调整共济蛋白缺乏，并增加KIKI小鼠大脑和心脏中组蛋白乙酰化，而没有急性毒性信号。 RGFP109改善Friedreich共济失调小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克，口服)也能减轻已形成的l-DOPA诱发的运动障碍。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-16425 | RG2833(RGFP109) RG2833 | 1215493-56-3 | 5mg | 395元 |
| 2024/01/25 | HY-16425 | RG2833(RGFP109) RG2833 | 1215493-56-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 500元 |