603288-22-8
中文名称
LY 2090314
英文名称
LY2090314
CAS
603288-22-8
分子式
C28H25FN6O3
分子量
512.535
MOL 文件
603288-22-8.mol
更新日期
2024/04/03 13:32:00
603288-22-8 结构式
基本信息
中文别名
GSK-3抑制剂(LY2090314) 英文别名
CS-843LY2090314
LY2090314 100MG
LY2090314 USP/EP/BP
LY 2090314
LY-2090314
LY2090314 >=98% (HPLC)
LY2090314
LY 2090314
LY-2090314
3-(9-fluoro-2-(piperidine-1-carbonyl)-1,2,3,4-tetrahydro-[1,4]diazepino[6,7,1-hi]indol-7-yl)-4-(imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[9-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-(1-piperidinylcarbonyl)pyrrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepin-7-yl]-4-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-
7-(2,5-Dihydro-4-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl-2,5-dioxo-1H-pyrrol-3-yl)-9-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-2-(1-piperidinylcarbonyl)pyrrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepine
所属类别
生物化工：GSK-3 抑制剂物理化学性质
密度1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度insoluble in H2O; ≥91 mg/mL in DMSO; ≥4.27 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系数(pKa)7.41±0.60(Predicted)
形态粉末
颜色黄色到橙色
CAS 数据库603288-22-8
常见问题列表
生物活性
LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。Phase 2。体外研究
LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药治疗，表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。体内研究
LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。生物活性
LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂，作用于GSK-3α/β，IC50为1.5 nM/0.9 nM；可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性，对其他大多数激酶的抑制活性低。靶点
| Target | Value |
| GSK-3β | 0.9 nM |
| GSK-3α | 1.5 nM |
体外研究
LY2090314通过阻断ATP结合选择性抑制GSK-3的活性。LY2090314能够稳定β-连环蛋白。LY2090314单药治疗，表现出有限的疗效。LY3090314增强顺铂和卡铂对体外实体肿瘤癌细胞系的疗效。
体内研究
LY2090314增强顺铂和卡铂对 异种移植 的 实体肿瘤的 疗效。