68377-92-4

中文名称阿罗洛尔

英文名称 AROTINOLOL

CAS 68377-92-4

分子式 C15H21N3O2S3

分子量 371.54

MOL 文件 68377-92-4.mol

更新日期 2024/04/23 17:26:38

68377-92-4 结构式

基本信息物理化学性质安全数据常见问题列表阿罗洛尔价格(试剂级)

基本信息

中文别名

阿罗洛尔
阿罗洛尔溶液,100PPM
阿罗洛尔溶液,1000PPM

英文别名

Arotinolo
Arottnolol
AROTINOLOL
NSC 317940
Arotinolol free base
AROTINOLOL USP/EP/BP
5-(2-((3-(tert-Butylamino)
Arotinolol Solution, 100ppm
Arotinolol Solution, 1000ppm
2-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropylthio)-4-(5-carbamoyl-2-thienyl)thiazole

所属类别

药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 抗肾上腺素药

物理化学性质

熔点148-149°

沸点599.8±60.0 °C(Predicted)

密度1.35

储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C

溶解度可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

酸度系数(pKa)13.71±0.20(Predicted)

形态固体

颜色灰白色至淡黄色

安全数据

危险性符号(GHS)

GHS07

警示词警告

危险性描述H302-H315-H319-H335

防范说明P261-P305+P351+P338

常见问题列表

药代动力学

该品口服后吸收迅速，血药浓度在约2h达峰值，清除半衰期为10h，连续给药无积蓄性。阿罗洛尔的浓度在肝脏最高，其次为肾和肺脏。其主要代谢产物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。主要经粪便(84%)和尿排出体外。

适应症

阿罗洛尔适用于轻中度原发性高血压病、心绞痛、心动过速性心律失常的治疗。

应用

盐酸阿罗洛尔(arotinololhydrochloride)，化学名5-{2-［3-(1，1-二甲基乙基)氨基-2-羟基丙基硫基］-1，3-噻唑-4-基}噻吩-2-甲酰胺盐酸盐，由日本住友制药株式会社研发，1985年首次在日本上市，临床上主要用于治疗轻至中度原发性高血压、心绞痛和快速型心律失常等，且用于治疗肥胖性高血压时，不会引起患者体质量增加。该药是一种选择性β1-肾上腺素受体抑制剂，兼有微弱的α1-肾上腺素受体拮抗作用，可在降压的同时抑制α-肾上腺素受体兴奋，降低交感神经张力，减少β受体阻滞所致不良反应，缓解舒张压，使降压效果更为理想，更适用于青少年高血压的治疗。

生物活性

Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。

靶点

5-HT _2A Receptor

体外研究

Arotinolol shows its selectivity of β-adrenergic receptors, the result of Arotinolol for β1 and β2 adrenoceptors in ¹²⁵ I-ICYP binding to rat cerebral cortical membranes with pK _i value of 9.74 and 9.26 respectively. The selectively of β1 and β2 is equal. Arotinolol shows its potency for inhibiting the binding of the same radioligand to 5HT1B-serotonergic receptor site, Arotinolol displaces ¹²⁵ I-ICYP binding to 5HT1B-receptors with the pK _i values of 7.97 and 8.16 resepectively for β1 and β2 adrenergic receptors.

体内研究

Arotinolol (oral gavage; 200 mg/kg; 8 weeks) can significantly decrease central arterial pressure (CAP) and pulse wave velocity (PWV), in addition, it reduces aortic collagen depositions and finally improves arterial stiffness in SHR mouse.

Animal Model:	SHR mice
Dosage:	200 mg/kg
Administration:	Orally gavage; 200 mg/kg; once daily; 8 weeks
Result:	Improved arterial stiffness in SHR.

阿罗洛尔价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024/01/25	HY-122537A	阿罗洛尔 Arotinolol	68377-92-4	10mM * 1mLin DMSO	740元
2024/01/25	HY-122537A	阿罗洛尔 Arotinolol	68377-92-4	5mg	900元
2024/01/25	HY-122537A	阿罗洛尔 Arotinolol	68377-92-4	10mg	1500元