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PF 3845

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 PF 3845 试剂级价格
PF 3845, 1196109-52-0, 结构式
PF 3845
CAS号:
1196109-52-0
英文名:
PF 3845
英文别名:
CS-124;PF 3845;PF3845/PF-3845;PF 3845 hydrate;PF 3845 USP/EP/BP;PF-3845;PF 3845;PF3845;4-(3-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yloxy)benzyl)-N-(pyridin-3-yl)piperidine-1-carboxamide;N-(Pyridin-3-yl)-4-(3-((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)oxy)benzyl)piperidine-1-carboxamide;N-3-Pyridinyl-4-[[3-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]methyl]-1-piperidinecarboxami;N-pyridin-3-yl-4-[[3-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxyphenyl]methyl]piperidine-1-carboxamide
中文名:
PF 3845
中文别名:
化合物PF-3845;PF-3845,不可逆FAAH抑制剂;N-(吡啶-3-基)-4-(3-((5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基)苄基)哌啶-1-酰胺;N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺;N-3-吡啶基-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶甲酰胺;PF-3845 N-3-吡啶-4-[[3-[[5-(三氟甲基)-2-吡啶]氧基]苯基]甲基]-1-哌啶羧酰胺
CBNumber:
CB02518802
分子式:
C24H23F3N4O2
分子量:
456.46
MOL File:
1196109-52-0.mol

PF 3845化学性质

沸点:
623.6±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.323±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: ≥45mg/mL
酸度系数(pKa):
14.14±0.40(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to tan
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25
安全说明: 45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

PF 3845性质、用途与生产工艺

生物活性

PF-3845 是一种有效的，选择性的，不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，Ki 值为 0.23 µM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感，炎症和焦虑/抑郁，而对运动或认知没有实质性影响。

靶点

Ki: 0.23 µM (FAAH)

体外研究

PF-3845 (0.5 nM-10 μM; 40 min) inhibits human FAAH-1 (IC 50 =18 nM) in a concentration-dependent manner, and shows negligible activity against FAAH-2 (IC 50 >10 μM) in COS-7 cells.
PF-3845 (0.1-1000 μM; 48 h) significantly decreases the Colo-205 cell viability.

体内研究

PF-3845 (1-30 mg/kg; p.o.) produces cannabinoid receptor-dependent reductions in inflammatory pain in rat.
PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) selectively inhibits FAAH in mice for up to 24 hours.
PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) causes a dramatic and sustained elevation in Anandamide (AEA) in mice.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (200g- 250g) are injected CFA
Dosage: 1, 3, 10, 30 mg/kg
Administration: Oral administration
Result: Caused a dose-dependent inhibition of mechanical allodynia with a minimum effective dose (MED) of 3 mg/kg.

用途 

PF 3845 is a selective fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor (Ki = 0.23 μM). Reduces inflammatory pain via a cannabinoid receptor-dependent mechanism. Highly efficacious and selective in vivo. D isplays no activity at FAAH-2 (IC50 >10 μM).

PF 3845 上下游产品信息

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PF 3845 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-14380PF-38451 mg278元
2024/01/25HY-14380PF 3845
PF-3845		1196109-52-05mg512元

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