酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490性质、用途与生产工艺

生物活性

AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。

靶点

Target	Value
JAK2 (V617F) ()
EGFR (Cell-free assay)	0.1 μM

体外研究

AG-490抑制EGF依赖的HER 14细胞增殖，IC50为3.5 μM。 与特异性作用于前B细胞急性白血病（ALL）细胞抑制组成型激活的JAK2 相一致，5 μM AG-490通过诱导程序性细胞死亡，几乎完全抑制所有ALL 细胞生长，而对正常造血功能不会造成有害影响。AG-490不会抑制Lck, Lyn, Btk, Syk, 和 Src激活。AG-490 (60-100 μM) 抑制Stat3通过抑制JAK3和 STAT5a/b.的活性，AG-490有效抑制IL-2调节的人 T 细胞生长， IC50 为 25 μM。 虽然5 μM AG-490 单独给药处理对FDrv210H细胞增殖没有效果，但是AG-490可以协同 STI571而增强 STI571抑制p210AG-490 作用于MOPC, MPC11, 和S194细胞 ,显著抑制Stat3 组成型激活，导致显著的细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。 AG-490 (100 μM) 抑制Akt磷酸化, 抑制核因子-κB激活, 且激活GSK-3β,导致c-Myc降低。AG-490 (50 μM)可以诱导表达Bcr-Abl 突变型T315I 和E255K 的抗Imatinib的BaF3细胞凋亡。 30 μM AG-490 不仅抑制Epo诱导的野生型JAK2磷酸化，也抑制 组成型的JAK2 V617F突变型磷酸化。AG-490作用于BaF3细胞，有效抑制JAK 2 V617F 突变诱导的细胞因子非依赖的细胞生长。

体内研究

AG-490处理，大幅降低 CD45 在体内，AG-490 处理，引起小鼠骨髓瘤细胞凋亡，但是不抑制IL-12诱导的巨噬细胞活化和IFN-γ产量。与在体外抑制 JAK2 V617F 突变活性一致，AG-490每天按0.5 mg处理裸鼠 10天，高效抑制JAK2 V617F突变诱导的肿瘤形成和肿瘤细胞入侵。

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 上下游产品信息

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酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/01/16	S1143	酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 AG-490 (Tyrphostin B42)	133550-30-8	10mg	647.01元
2024/01/16	S1143	酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 AG-490 (Tyrphostin B42)	133550-30-8	25mg	819.84元

酪氨酸磷酸化抑制剂AG 490 生产厂家

 

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