ALVELESTAT
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- CAS号:
- 848141-11-7
- 英文名:
- AZD 9668
- 英文别名:
- AZD9668;CS-1060;AZD-9668;AZD 9668;MPH-966);Avelestat;Alvelestat;Cavosonstat;Alvelestat-13C,d3;Avelestat (AZD9668)
- 中文名:
- ALVELESTAT
- 中文别名:
- 阿尔韦莱司他;阿尔维莱斯塔特;化合物ALVELESTAT;6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺
- CBNumber:
- CB02668624
- 分子式:
- C25H22F3N5O4S
- 分子量:
- 545.53
- MOL File:
- 848141-11-7.mol
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ALVELESTAT化学性质
-
熔点:
-
207-209°C
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沸点:
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780.4±60.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
-20°C Freezer
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-
溶解度:
-
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
-
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-
酸度系数(pKa):
-
11.00±0.20(Predicted)
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形态:
-
Solid
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颜色:
-
White
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ALVELESTAT性质、用途与生产工艺
Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
| Target | Value |
neutrophil elastase
(Cell-free assay)
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9.4 nM(Ki)
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neutrophil elastase
(Cell-free assay)
|
12 nM
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在酵母多糖刺激的全血中，AZD9668抑制血浆NE活性，在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面，AZD9668也会抑制NE活性。
在小鼠和大鼠体内，AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中，AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中，AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构 。
ALVELESTAT
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15651 | Alvelestat | | 1 mg | 400元 |
| 2024/01/25 | HY-15651 | ALVELESTAT
Alvelestat | 848141-11-7 | 5mg | 1200元 |
848141-11-7, ALVELESTAT 相关搜索:
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- AZD9668; AZD-9668; AZD 9668
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