ALVELESTAT

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公司名称：	BOC Sciences
联系电话：	16314854226
产品介绍：	英文名称：Alvelestat CAS：848141-11-7 纯度：98% 备注：Avelestat, also known as AZD9668, is a novel, oral inhibitor of neutrophil elastase (NE).

公司名称：	上海遐瑞医药科技有限公司
联系电话：	+86 21 61551611
产品介绍：	英文名称：AZD 9668 CAS：848141-11-7 纯度：98% 包装信息：50kg;25kg;10kg;5kg;500g;500mg; 备注：工业级/医药级

公司名称：	上海皓元医药股份有限公司
联系电话：	86-21-58998985
产品介绍：	英文名称：Alvelestat CAS：848141-11-7 纯度：>98% 包装信息：800RMB/2mg 备注：试剂级

ALVELESTAT

中文名称:	ALVELESTAT
中文同义词:	阿尔维莱斯塔特;化合物ALVELESTAT;6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称:	AZD 9668
英文同义词:	Alvelestat;AZD 9668;AZD9668;AZD-9668;Avelestat (AZD9668);6-Methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-[[5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl]methyl]-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide;Avelestat;Alvelestat (AZD9668)
CAS号:	848141-11-7
分子式:	C25H22F3N5O4S
分子量:	545.53
EINECS号:
相关类别:	小分子抑制剂，天然产物;代谢;活性小分子库;Inhibitors
Mol文件:	848141-11-7.mol

ALVELESTAT 性质

熔点	207-209°C
沸点	780.4±60.0 °C(Predicted)
密度	1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件	-20°C Freezer
溶解度	DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa)	11.00±0.20(Predicted)
形态	Solid
颜色	White

Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂，IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。

Target	Value
neutrophil elastase (Cell-free assay)	9.4 nM(Ki)
neutrophil elastase (Cell-free assay)	12 nM

在酵母多糖刺激的全血中，AZD9668抑制血浆NE活性，在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面，AZD9668也会抑制NE活性。

在小鼠和大鼠体内，AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中，AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中，AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构。

安全信息

MSDS信息

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