8-氨基异喹啉

8-氨基异喹啉性质、用途与生产工艺

生产方法 

63927-23-1

23687-27-6

以5-溴-8-硝基异喹啉为原料合成8-氨基异喹啉的一般步骤：将5-溴-8-硝基异喹啉（1.00g，3.95mmol）溶于甲醇（70mL）中，在室温和常压下，加入钯/活性炭（10％Pd，200mg）作为催化剂，进行氢化反应18小时。反应完成后，将反应混合物通过Celite过滤以去除催化剂。滤液经浓缩后，通过柱色谱法（洗脱剂：乙酸乙酯/庚烷）纯化，得到目标化合物8-氨基异喹啉（100mg，收率18%），为绿棕色固体。1H NMR（DMSO-d6，400MHz）δ9.43（s，1H），8.32（d，1H），7.54（d，1H），7.40（dd，1H），6.99（d，1H），6.72（d，1H），6.22（s，2H）。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 25, # 4, p. 803 - 806

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2005, vol. 48, # 3, p. 744 - 752

[3] Patent: WO2009/130481, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 143

[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2005, vol. 48, # 15, p. 4972 - 4982

[5] Patent: WO2006/32851, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 49

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