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艾替班特

艾替班特, 130308-48-4, 结构式
艾替班特
CAS号:
130308-48-4
英文名:
HOE 140
英文别名:
S-0765;H0E-140;HOE I40;HOE 140;JE-049);Etibant;Icatibant;HOE 140 TFA;Icatibant [inn];HOE 140 USP/EP/BP
中文名:
艾替班特
中文别名:
艾替班诗;艾替班特;艾替班特相关杂质;HOE 140 TFA;ICATIBANT 艾替班特;化合物(S)-ORTERONEL
CBNumber:
CB1318492
分子式:
C59H89N19O13S
分子量:
1304.52
MOL File:
130308-48-4.mol

艾替班特化学性质

密度:
1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
Water:100.0(Max Conc. mg/mL);76.66(Max Conc. mM)
形态:
powder
酸度系数(pKa):
3.60±0.21(Predicted)
颜色:
white
水溶解性:
Soluble to 1 mg/ml in water
序列:
H-D-Arg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-D-Tic-Oic-Arg-OH
InChIKey:
QASONHYHOCRAHL-DOMVFXHKSA-N
CAS 数据库:
130308-48-4
安全信息
WGK Germany: 3

艾替班特性质、用途与生产工艺

作用

艾替班特是一种对缓激肽B2受体选择性的竞争性拮抗剂,亲和力与缓激肽相似。遗传性血管水肿是C1-酯酶-抑制剂的缺乏或功能失调所致,缓激肽是一种血管扩张剂,被认为负责局部化肿胀、炎症、和疼痛等HAE特征性症状。艾替班特通过抑制缓激肽与B2受体结合以治疗HAE急性发作临床症状。除此之外,他还有潜在的治疗适应症如哮喘、肝硬化和其他类型的血管性水肿。

用途

艾替班特是一个合成的、包含10个氨基酸的多肽(H-DAarg-Arg-Pro-Hyp-Gly-Thi-Ser-Dtic-Oic-Arg-OH),与缓激肽结构类似,是一个强效的、选择性的缓激肽B2受体拮抗药,它能阻止缓激肽与其B2受体结合,从而对急性发作期HAE的患者进行治疗。

生物活性

Icatibant (HOE-140) 是有效的,特异的缓激肽B2受体拮抗剂,IC50 和 Ki 值分别为 1.07 nM 和 0.798 nM。

体外研究

Icatibant (10-30 μM) potentiates angiotensin III, but not angiotensin II (contraction mediated by angiotensin AT1 receptors), and Lys-des-Arg9-bradykinin, but not des-Arg9-bradykinin (effects mediated by the bradykinin B1 receptors).

体内研究

Icatibant (0.3, or 1.5 mg/kg, subcutaneous administration twice daily in mice) shows a significant preventive effect on ulcerative Colitis.

Animal Model: Female mice of the CBA/J (H-2 k ) strain.
Dosage: 0.06, 0.3, or 1.5 mg/kg.
Administration: Subcutaneous administration twice daily.
Result: The length of the large intestine was 93.6±6.8 mm with the 1.5 mg/kg dosage and 94.0±4.1 mm with the 0.3 mg/kg dosage , showing a significant preventive effect on shortening.

参考质量标准

外观?白色粉末纯度(HPLC) ≥98.0%
单杂≤1.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%

艾替班特 上下游产品信息

上游原料

下游产品

艾替班特 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-17446艾替班特
Icatibant
130308-48-41mg2250元
2024/04/30HY-17446艾替班特
Icatibant
130308-48-45mg4500元

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Shanghai Acmec Biochemical Technology Co., Ltd. +undefined18621343501 product@acmec-e.com 中国 33349 58
LEAPCHEM CO., LTD. +86-852-30606658 market18@leapchem.com 中国 43348 58
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