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罗库溴铵

非去极化肌松药 药理作用 药代动力学 适应证 临床评价 注意事项 罗库溴铵 试剂级价格

CAS号: 119302-91-9
英文名称: Rocuronium bromide
英文同义词: Eslax;Esmeron;Zemuron;Org-9426;Esmeron:Zemuron;ROCURONIUN BROMIDE;ROCURONIUM BROMIDE;RocuroniuM BroMideAPI;Rocuronium hydrobromide;RocuroniuM BroMide IsoMers
中文名称: 罗库溴铵
中文同义词: 罗库溴安;罗库溴铵;罗库溴铵原料药;罗库溴铵原料药杂质;罗库溴铵(肌松药);罗库溴铵生产厂家直供;1-[17Β-乙酰氧基-3Α-羟基-2Β-(4-吗啉基)-5Α-雄甾烷-16Β-基]-1-(2-丙烯基)吡咯烷溴化物;L-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-17-(乙酰氧基)-3-羟基-2-(4-吗啉基)雄甾-16-基]-1-丙烯基吡咯铵溴化物
CBNumber: CB2222507
分子式: C32H53BrN2O4
分子量: 609.68
MOL File: 119302-91-9.mol
罗库溴铵化学性质
熔点 : 162-1640C
比旋光度 : D20 +18.7° (c = 1.03 in CHCl3)
储存条件 : Room temp
溶解度 : H2O: soluble100mg/mL, clear, light yellow
形态: neat
Merck : 14,8246
InChIKey: OYTJKRAYGYRUJK-FMCCZJBLSA-M
CAS 数据库: 119302-91-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
WGK Germany : 3
海关编码 : 2934990002

罗库溴铵 化学药品说明书


罗库溴铵|药物应用信息

罗库溴铵 性质、用途与生产工艺

非去极化肌松药
罗库溴铵与泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵、哌库溴铵是目前我国临床上常用的几种非去极化肌松药,以罗库溴铵起效最快,60~90s内就能提供理想的肌松条件。非去极化肌松药与运动终板胆碱能受体结合后,不改变运动终板的膜电位,而是妨碍乙酰胆碱与受体结合,肌肉出现松弛。该类药在出现肌松以前,不像去极化肌松药那样会产生因肌纤维成束收缩而引起的肌颤搐。
罗库溴铵是维库溴铵的衍生物,作用也与其相同,但强度仅为其1/7。静注后起效快,60~90秒钟内即可进行插管,作用时间持续30~40分钟。它对植物神经和心血管无明显影响,但可降低眼内压,无组胺释放和交感神经节阻滞作用。临床常用于气管插管,也可用于各种手术中肌松作用的维持。插管,单次注射0.6mg/kg,维持量0.15mg/kg。本品可与其他肌松药有交叉过敏反应,宜慎用。肝、肾功能不全,老年人慎用。
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药理作用
神经肌肉结合部包括运动神经末梢和运动终板。在生理状态下,当神经冲动传导到运动神经末梢时,引起存在于运动神经末梢中的囊泡与神经膜融合,并将囊泡中乙酰胆碱排出,乙酰胆碱离开神经末梢后与运动终板上的乙酰胆碱受体结合,使离子通道开放,钠离子内流,导致肌细胞去极化,触发肌肉收缩。根据肌松药对神经肌肉结合部位神经冲动干扰方式的不同,将肌松药分为去极化肌松药和非去极化肌松药。
罗库溴铵为非去极化神经肌肉阻滞剂,化学结构与Vecuronium和潘侃朗宁(Pancuronium)相似。与其他非去极化药物一样,它竞争性地与运动神经末梢突触上的胆碱受体结合,以拮抗乙酰胆碱的作用。该药作用快,但较琥珀胆碱慢,且安全范围大,作用时间长,并存在剂量依赖性。在非去极化神经肌肉阻断剂中,罗库溴铵的起效时间最快,静脉注射60s后即可为插管提供极好的条件,这种起效时间虽较琥珀胆碱稍长,但是比Vecuronium、卡肌宁快2倍。因此,在进行快速气管内插管时,罗库溴铵可以替代琥珀胆碱。然而,琥珀胆碱持续时间短(通常不到10min),而本品至少可持续30min,这方面与Vecuronium和卡肌宁相似。与其他肌肉松弛剂相比,罗库溴铵对运动神经终端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮库溴铵较弱,但与维库溴铵相似。静脉麻醉不影响本品的神经肌肉阻断作用,也不影响作用过程。
对儿童的半数有效剂量(ED50)和95%有效剂量分别为170、303μg/kg。注射本品600μg/kg后神经肌肉阻断90%和100%的起效时间分别为0.8和1.3min。使神经肌肉传导恢复25%所需的时间为27min。老年患者(70岁以上)起效时间与年轻人相似,但作用时间延长,血浆清除率和分布容积减少。有肾衰的肾移植患者,本品的分布容积和消除半衰期均较常人长,但未证实神经肌肉注射阻断的时间延长。静注本品0.6mg/kg,神经肌肉阻断的起效时间,肝硬化病人比正常人长(158s±56s对108s±36s),消除半衰期分别为97min±37min和88min±18min。
药代动力学
静脉注射后,其血浆浓度-时间关系呈三个指数时相,平均分布半衰期73(66~80)分钟,稳态分布容积为203(119~214)mL/kg。血浆清除率为3.9(±1.3)mL/kg/min。对照研究表明,老年人及有肝脏疾病或肾功能不全病人的血浆清除率降低,但大多数研究其变化均未有统计学意义。有肝脏疾病病人的消除半衰期平均延长至30分钟。本品主要消除途经是胆道排泄。数小时内给药量的30%~40%以原形经胆汁排出。
适应证
罗库溴铵为全身麻醉辅助用药,用于常规诱导麻醉期间气管插管,以维持手术中的肌肉松弛。
临床评价
在麻醉病人中,罗库溴铵产生肌肉松弛作用的强度比维库溴铵和阿曲库铵弱6~8倍,但起效较快。通常注射本品0.5~0.9mg/kg后,1分钟产生有效的气管插入作用,作用时间与维库溴铵和阿曲库铵相似。本品与琥珀酰胆碱相比,起效较快,临床作用时间也明显延长。
注意事项
本品可使呼吸麻痹,应用此药的病人在自主呼吸充分恢复前应使用人工呼吸支持。由于本品总是与其他药物同时应用,麻醉中即使无已知的诱发药物存在,也有可能发生恶性高热。因此,临床医师应熟知其早期征象,明确诊断和能在任何麻醉前对恶性高热进行治疗。动物研究中证明罗库溴铵并不是恶性高热的诱发因素。
化学性质 
结晶,熔点161~169℃。[α] D20+18.7°(C=1.03,氯仿)。
用途 
肌肉松弛药。非去极化神经肌肉阻断剂。用于住院和门诊患者全身麻醉和常规气管插管时的辅助用药,能使手术和机械换气期间骨骼肌肉松弛。
用途 
骨胳肌松弛药(非去极化)
用途 
肌肉松弛药。非去极化神经肌肉阻断剂。用于住院和门诊患者全身mazui和常规气管插管时的辅助用药,能使手术和机械换气期间骨骼肌肉松弛。
生产方法 
(2α,3α,5α,16α,17β)-2,3,16,17-二环氧雄甾-17-醇乙酸酯(I)和四氢吡咯水溶液回流1h,得到的17-酮(Ⅱ)和硼氢化钠,在甲醇中搅拌,还原得到化合物(Ⅲ)。和吗啡水溶液回流3d,得到化合物(Ⅳ)。部分乙酰化,再和烯丙基溴反应,即得产物。
罗库溴铵 上下游产品信息
上游原料
吗啡 硼氢化钠 3-溴丙烯 四氢吡咯
下游产品
罗库溴铵 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2019/10/12R0099罗库溴铵
Rocuronium Bromide
119302-91-9100mg625元
罗库溴铵 生产厂家      全球有 256家供应商        罗库溴铵国内生产厂家
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北京天弘天达医药科技股份有限公司 18612952178 1303645239@qq.com中国 81 58
成都新恒创药业有限公司 0086-28-82783659 0086-28-826667530086-28-82666753sales@sino-strong.com.cn中国 123 60
云飞扬药业(深圳)有限公司 15994832653;0755-611608280755-61160828hulixiu@yunfeipharma.com中国 196 58
济南高德医药科技有限公司 0086-531-55562571 935170726@qq.com中国 15 58
北京中硕医药科技开发有限公司 010-64430626/13801208576010-64215766maggie@chinazhongshuo.com中国 210 65
成都蓝蜻蜓生物技术有限公司 15397625210 1813129729@qq.com中国 110 58
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宁波亿诺化学品有限公司 86-574-2778765786-574-27912196info@dearchem.com中国 3973 58
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4959 58
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武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802027-83322098dh.luna@whdhwy.com中国 1979 50
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天津红日药业股份有限公司 0086-22-59686487 jim.chenjh@aliyun.com中国 39 60
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广州和为医药科技有限公司 +86-20-38056109+86-20-62619665sales@howeipharm.com中国 18335 55
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上海必联特生物医药科技有限公司 021-20786057 18918495077021-207860573116390381@qq.com中国 220 58
宜昌市永诺药业有限公司 15571779144/0717-41284880717-4460150sales@yongnuopharm.com;653914859@qq.com中国 2431 58
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195020-61288700505721671@qq.com中国 3873 58
上海源叶生物科技有限公司 400-666-5481021-55068248shyysw@163.com中国 29900 60
南京博米尔生物科技有限公司 025-83453382-8005025-83453382sale@parabiochem.com中国 9616 55
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com中国 4615 58
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