SALUBRINAL
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- CAS号:
- 405060-95-9
- 英文名:
- SALUBRINAL
- 英文别名:
- SAL;CS-1008;ubrinaL;SALUBRINAL;EIF-2Α INHIBITOR;SALUBRINAL USP/EP/BP;N-(2,2,2-Trichloro-1-(3-(quinolin-8-yl)thioureido)ethyl)cinnAmamide;(E)-1-(quinolin-8-yl)-3-(2,2,2-trichloro-1-cinnamamidoethyl)thiourea;(E)-N-(2,2,2-Trichloro-1-(3-(quinolin-8-yl)thioureido)ethyl)cinnamamide;(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide
- 中文名:
- SALUBRINAL
- 中文别名:
- SALUBRINAL抑制剂;化合物SALUBRINAL;SALUBRINAL,EIF2Α去磷酸化抑制剂;磷酸酶抑制剂(PP1活性抑制剂)(SALUBRINAL);N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺;(E)-N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺
- CBNumber:
- CB3322523
- 分子式:
- C21H17Cl3N4OS
- 分子量:
- 479.81
- MOL File:
- 405060-95-9.mol
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SALUBRINAL化学性质
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熔点:
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>160°C (dec.)
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密度:
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1.474±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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-20°C
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溶解度:
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DMSO: soluble20mg/mL, clear
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形态:
-
powder
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酸度系数(pKa):
-
10.70±0.70(Predicted)
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颜色:
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white to light yellow to light gray
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水溶解性:
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Insoluble in water.
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敏感性:
-
Light Sensitive
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
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SALUBRINAL性质、用途与生产工艺
Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，EC50约为15 μM。
Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。
Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。
Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。
| Target | Value |
eIF2α
(Cell-free assay)
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Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。
Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型，抑制HSV复制。与对照组比，Salubrinal局部处理，显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理，显著改变稳态睡眠响应。
SALUBRINAL
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15486 | Salubrinal | | 1 mg | 295元 |
| 2024/01/25 | HY-15486 | SALUBRINAL
Salubrinal | 405060-95-9 | 5mg | 650元 |
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