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SALUBRINAL

SALUBRINAL, 405060-95-9, 结构式
SALUBRINAL
CAS号:
405060-95-9
英文名称:
SALUBRINAL
英文同义词:
SAL;CS-1008;ubrinaL;SALUBRINAL;EIF-2Α INHIBITOR;SALUBRINAL USP/EP/BP;N-(2,2,2-Trichloro-1-(3-(quinolin-8-yl)thioureido)ethyl)cinnAmamide;(E)-1-(quinolin-8-yl)-3-(2,2,2-trichloro-1-cinnamamidoethyl)thiourea;(E)-3-phenyl-N-[2,2,2-trichloro-1-(quinolin-8-ylcarbamothioylamino)ethyl]prop-2-enamide;3-PHENYL-N-[2,2,2-TRICHLORO-1-[[(8-QUINOLINYLAMINO)THIOXOMETHYL]AMINO]ETHYL]-2-PROPENAMIDE
中文名称:
SALUBRINAL
中文同义词:
化合物SALUBRINAL;SALUBRINAL抑制剂;磷酸酶抑制剂(PP1活性抑制剂)(SALUBRINAL);N-(2,2,2-三氯-1-(3-(喹啉-8-基)硫脲基)乙基)肉桂酰胺
CBNumber:
CB3322523
分子式:
C21H17Cl3N4OS
分子量:
479.81
MOL File:
405060-95-9.mol

SALUBRINAL化学性质

密度 :
1.474±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :
-20°C
溶解度 :
DMSO: soluble20mg/mL, clear
形态:
powder
酸度系数(pKa):
10.70±0.70(Predicted)
颜色:
, white to light yellow to light gray
水溶解性 :
Insoluble in water.
敏感性 :
Light Sensitive
安全信息
危险品标志 : Xi
危险类别码 : 36/37/38
安全说明 : 26
WGK Germany : 3

SALUBRINAL性质、用途与生产工艺

生物活性

Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,EC50约为15 μM。

体外研究

Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。

体内研究

Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。

生物活性

Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂,可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,无细胞试验中EC50约为15 μM。

靶点

TargetValue
eIF2α
(Cell-free assay)

体外研究

Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂,使真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin(TM)诱导的ER应激介导的细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性,半数有效浓度(EC50)为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中,也抑制TM诱导的DNA断裂,ER应激激活caspase-7。然而,Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞,快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应,包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP,eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体,而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化,而抑制HSV复制,IC50为3μM。Salubrinal增强非快速眼动(NREM)睡眠。

体内研究

Salubrinal处理小鼠角膜感染的模型,抑制HSV复制。与对照组比,Salubrinal局部处理,显著降低感染动物眼拭子中恢复的病毒滴度。Salubrinal脑室内给药处理,显著改变稳态睡眠响应。

SALUBRINAL 上下游产品信息

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下游产品

SALUBRINAL 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/12/30S2923Salubrinal405060-95-95mg1214.29元
2021/12/30S2923Salubrinal405060-95-910mM (1mL in DMSO)2297.41元

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