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GSK2606414

GSK2606414, 1337531-36-8, 结构式
GSK2606414
CAS号:
1337531-36-8
英文名:
7Methyl-5-(1-{[3-(trifluoroMethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro1Hindol-5-yl)7Hpyrrolo[2,3d]pyriMidin-4-aMine
英文别名:
GSK2606414;CS-868;NSC231323;NSC 231323;NSC-231323;Lactosit Miruhen;GSK2606414, >=98%;GSK2606414 (Free base);GSK2606414;GSK-2606414;PERK inhibitor GS2606414
中文名:
GSK2606414
中文别名:
PERK抑制剂(GSK2606414);GSK2606414,一种可渗透细胞且可口服的PERK抑制剂;1-(5-(4-氨基-7-甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-5-基)二氢吲哚-1-基)-2-(3-(三氟甲基)苯基)乙酮;7-甲基-5-[1-[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
CBNumber:
CB62616980
分子式:
C24H20F3N5O
分子量:
451.44
MOL File:
1337531-36-8.mol

GSK2606414化学性质

熔点:
176 - 180°C
沸点:
720.3±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
5.76±0.30(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Off-White to Pale Yellow
安全信息

GSK2606414性质、用途与生产工艺

生物活性

GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed.

体外研究

GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。

体内研究

GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。

特征

The first PERK-selective inhibitor with good oral bioavailability and crosses the blood-brain barrier.

生物活性

GSK2606414 是一种口服具有生物活性的,有效的,选择性PERK抑制剂,IC50 为 0.4 nM,比测试的其他EIF2AKs选择性至少高100倍。GSK2606414 可在具有MYCN扩增作用的NB细胞中抑制GANT-61诱导的自噬。GSK2606414 可加剧HCT116细胞中内质网应激诱导的凋亡,而降低SIL1 KD HeLa细胞中的凋亡。

靶点

TargetValue
EIF2AK3 (PERK)
(Cell-free assay)
0.4 nM

体外研究

GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化,IC50<0.3 μM。

体内研究

GSK2606414在小鼠、大鼠和狗的体内研究中,口服有效性高,血液清除率低。在人体胰腺瘤BxPC3的小鼠移植模型中,口服GSK2606414能够抑制肿瘤的生长,呈现剂量依赖性。GSK2656157还能够改变小鼠BxPC3肿瘤异种移植模型中的氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注。

GSK2606414 上下游产品信息

上游原料

下游产品

GSK2606414 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18072GSK2606414
GSK2606414
1337531-36-82mg700元
2024/01/25HY-18072GSK2606414
GSK2606414
1337531-36-810mM * 1mLin DMSO1092元

GSK2606414 生产厂家

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Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 18871490254 linda@hubeijusheng.com 中国 28180 58
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