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HO-3867

HO-3867, 1172133-28-6, 结构式
HO-3867
CAS号:
1172133-28-6
英文名称:
HO-3867
英文同义词:
HO-3867;CS-2205;HO-3867 USP/EP/BP;HO-3867 (HO 3867;(3E,5E)-3,5-Bis(4-fluorobenzylidene)-1-[(1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-2,5-dihydro-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-4-piperidinone;(3E,5E)-1-[(2,5-Dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-4-piperidinone;1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-(3E,5E)-4-piperidinone;4-Piperidinone, 1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-, (3E,5E)-
中文名称:
HO-3867
中文同义词:
STAT3抑制剂(HO-3867);(3E,5E)-1-[(2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基]-3,5-二[(4-氟苯基)亚甲基]-4-哌啶酮
CBNumber:
CB42710695
分子式:
C28H30F2N2O2
分子量:
464.55
MOL File:
1172133-28-6.mol

HO-3867化学性质

安全信息

HO-3867性质、用途与生产工艺

生物活性

HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。

体外研究

HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性, 对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞,并通过caspase-8 和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。

体内研究

HO-3867 (100 ppm,口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长,而没有显著的毒性信号,会抑制pSTAT3,并下调STAT3靶向蛋白。 HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。 HO-3867 (100 ppm 口服) 通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达,减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。

生物活性

HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性,而不影响其他活性STATs的表达。HO-3867 可诱导凋亡。

靶点

TargetValue
STAT3

体外研究

HO-3867在A2780和其他测试的卵巢癌细胞系中产生显著的细胞毒性, 对非癌卵巢上皮细胞的毒性较低。HO-3867诱导A2780细胞中G(2)-M细胞周期阻滞,并通过caspase-8 和caspase-3的活化促进细胞凋亡。HO-3867阻断人卵巢癌细胞系中JAK/STAT3通路。

体内研究

HO-3867 (100 ppm,口服)抑制小鼠体内卵巢癌异种移植瘤的生长,而没有显著的毒性信号,会抑制pSTAT3,并下调STAT3靶向蛋白。 HO-3867通过对STAT3的抑制使顺铂耐药性卵巢癌敏感化。 HO-3867 (100 ppm 口服) 通过减少氧化应激并增加PTEN在大鼠肺中的表达,减弱左心室衰竭诱发的肺动脉高血压。

HO-3867 上下游产品信息

上游原料

下游产品

HO-3867 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/06/02S7501HO-38671172133-28-65mg1611.09元
2021/06/02S7501HO-38671172133-28-625mg4904.98元

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