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REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮, 548472-68-0, 结构式
REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
CAS号:
548472-68-0
英文名:
NUTLIN-3
英文别名:
CS-390;NUTLIN-3;(?)-NUTLIN-3;Nutlin-3, >=98%;NUTLIN3;NUTLIN 3;Nutlin-3 ((±NUTLIN-3 (Free base);MDM2 Antagonist, Nutlin-3, Racemic;MDM2 Antagonist, Nutlin-3, Racemic - CAS 548472-68-0 - Calbiochem;4-(4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbony
中文名:
REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
中文别名:
核蛋白-3;(+/-)-NUTLIN-3;P53-MDM2抑制剂(NUTLIN 3);4-[4,5-双(4-氯苯基)-2-(4-甲氧基-2-异丙氧基苯基)-4,5-二氢咪唑-1-羰基]哌嗪-2-酮;4-[顺式-4,5-双(4-氯苯基)-2-(2-异丙氧基-4-甲氧基苯基)-4,5-二氢-1H-咪唑-1-羰基]哌嗪-2-酮;4-[[4,5-双CIS-(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮;REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
CBNumber:
CB5101900
分子式:
C30H30Cl2N4O4
分子量:
581.49
MOL File:
548472-68-0.mol

REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮化学性质

熔点:
>132oC (dec.)
密度:
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-20°C
溶解度:
DMSO: 20 mg/mL, soluble
形态:
solid
酸度系数(pKa):
14.35±0.20(Predicted)
颜色:
White
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
InChIKey:
BDUHCSBCVGXTJM-UHFFFAOYSA-N
安全信息
危险品标志: Xi
危险类别码: 36/37/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3

REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮性质、用途与生产工艺

生物活性

Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 为 90 nM。

靶点

Ki: 90 nM (p53-MDM2)

体外研究

Nutlin-3 is an inhibitor of the MDM2-p53 interaction. In particular, co-treatment of p53-positive HCT116 cells with 1 μM of Inauhzin and 2 μM of Nutlin-3 more significantly activated p53 as measured by its protein level as well as the level of its target p21, PUMA or cleaved PARP as indication of apoptosis. Nutlin-3 is a small-molecule inhibitor that acts to inhibit MDM2 binding to p53 and subsequent p53-dependent DNA damage signaling. As a single agent, Nutlin-3 (2-10 μM) stabilizes p53 and p21 WAF levels and is toxic to WTp53-22RV1 cells (IC 50 , 4.3 μM) but has minimal toxicity toward p53-deficient cells (IC 50 , >10 μM). Nutlin-3 induces p53 and p21 WAF expression in a dose-dependent manner in 22RV1 cells. Short-term cell cycle assays show that, at a dose of 10 μM, Nutlin-3 increasea slightly the G 1 -phase fraction and decreasea S-phase fraction of all three cell lines.

体内研究

Nutlin-3 can suppress the growth of xenograft tumors derived from human osteosarcoma or leukemia cells, the anti-tumor activity of Nutlin-3 even at the dose of 200 mg/kg per oral administration is marginal in an HCT116-derived xenograft tumor model. Nutlin-3 may be a useful adjunct to improve the therapeutic ratio using precision radiotherapy targeted to hypoxic cells and warrants further study in vivo.

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上游原料

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-50696Nutlin-31 mg400元
2024/01/25HY-50696REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮
Nutlin-3
548472-68-05mg880元

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Jilin Chinese Academy of Sciences-yanshen Technology +undefined18143011203 info@chemextension.com 中国 42057 58
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548472-68-0, REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 相关搜索:

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  • 4-(cis-4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one
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