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LDN-57444

LDN-57444, 668467-91-2, 结构式
LDN-57444
CAS号:
668467-91-2
英文名:
LDN-57444
英文别名:
CS-988;LDN-57444;UCH-L1 Inhibitor;LDN 57444, >=98%;LDN-57444/LDN57444;LDN-57444 USP/EP/BP;UCH-L1 INHIBITOR;LDN57444;UCH-L1 Inhibitor - CAS 668467-91-2 - Calbiochem;3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one;(Z)-3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
中文名:
LDN-57444
中文别名:
LDN-57444,可逆的竞争性UCH-L1抑制剂;3-(乙酰氧基亚氨基)-5-氯-1-(2,5-二氯苄基)吲哚-2-酮
CBNumber:
CB5804575
分子式:
C17H11Cl3N2O3
分子量:
397.64
MOL File:
668467-91-2.mol

LDN-57444化学性质

沸点:
534.4±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble16mg/mL
形态:
solid
酸度系数(pKa):
-2.57±0.20(Predicted)
颜色:
Yellow
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 week.
安全信息
危险品标志: N
危险类别码: 50/53
安全说明: 60-61
危险品运输编号: UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany: 3

LDN-57444性质、用途与生产工艺

生物活性

LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,,抑制UCch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。

体外研究

50 μM LDN-57444处理24小时,抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率,这种作用存在浓度依赖性,50 μM 时,细胞存活率降低至61.81%。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡,通过降低泛素蛋白酶体系统的活性,并增加高度泛素化蛋白的水平,这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激(ERS)可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。

体内研究

LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理,导致UCH-L1活性迅速下降,但处理几个小时,对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。

靶点

IC50: 0.88 μM (UCH-L1), 25 μM (UCH-L3)
Ki: 0.40 μM (UCH-L1)

LDN-57444 上下游产品信息

上游原料

下游产品

LDN-57444 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-18637LDN-574441 mg228元
2024/01/25HY-18637LDN-574445 mg570元

LDN-57444 生产厂家

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