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硝酸益康唑

硝酸益康唑, 68797-31-9, 结构式
硝酸益康唑
CAS号:
68797-31-9
英文名:
Econazole nitrate
英文别名:
ifenec;pevaryl;r14,827;palavale;ecostatin;Spectazole;epi-pevaryl;gyno-pevaryl;Econazolnitrat;ECONAZOL NITRATE
中文名:
硝酸益康唑
中文别名:
硝酸益康唑;氯苯甲氧咪唑;硝酸益康唑杂质;马来酸麦角袂春;硝酸益康唑原粉;麦角新碱马来酸盐;硝酸益康唑原料药;硝酸益康唑原料粉;硝酸益康唑的原料药;顺丁烯二酸麦角新碱
CBNumber:
CB6173104
分子式:
C18H16Cl3N3O4
分子量:
444.7
MOL File:
68797-31-9.mol

硝酸益康唑化学性质

密度:
1.6311 (rough estimate)
折射率:
1.6200 (estimate)
水溶解性:
711.5mg/L(25 ºC)
InChIKey:
DDXORDQKGIZAME-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库:
68797-31-9(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22-36/38
安全说明: 26-36
WGK Germany: 3
RTECS号: NI4450000

硝酸益康唑性质、用途与生产工艺

药理作用

硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药,为咪康唑的去氯衍生物,对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。其对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。其通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。其可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。适用于手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣及皮肤念珠菌病。

药代动力学

外用后大部分进入表皮,亦可达到真皮,仅1%吸收入血液,在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。

用途

用于皮肤念珠菌病的治疗;亦可用于治疗体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣等。

合成路线

以三氯苯乙酮为起始原料, 经还原、咪唑化,对氯氯苄取代制得益康唑, 最后与硝酸成盐得到硝酸益康唑。
硝酸益康唑的合成路线
图1为硝酸益康唑的合成路线

禁忌证

1.妊娠前3个月及月经期禁用;
2.对咪唑类药物过敏者或对本品中其他成分过敏者禁用;
3.原发细菌感染性皮肤病及重度继发性细菌感染(存在明显的脓疱、渗出、脓液或皮肤坏死、溃疡)的其他皮肤病。

不良反应

1.局部刺激症状,如瘙痒、烧灼感;
2.偶见红斑和水疱,多短暂轻微。

注意事项

1.本品仅作外用,避免接触眼睛。
2.为避免复发,皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周,足癣则至少4周。
3.治疗念珠菌病时避免局部紧密覆盖敷料。
4.不得长期大面积使用。

制剂规格

硝酸益康唑乳膏:10 g∶0.1 g。
硝酸益康唑栓:50 mg,150 mg。
硝酸益康唑溶液:10 mL∶0.1 g。
硝酸益康唑喷剂: 10 mL∶0.1 g。

硝酸益康唑 上下游产品信息

上游原料

下游产品

硝酸益康唑 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2023/01/06XW2416902602硝酸益康唑5g79元
2023/01/06XW2416902601硝酸益康唑1g37元

硝酸益康唑 生产厂家

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南京诺利斯医药科技有限公司 13901585132 2261760024@qq.com 中国 4908 58
河北茹麒科技有限公司 176-03256889 17603256889 1123722730@qq.com 中国 3390 58
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湖北恒化科技有限公司 18064208139 2912268575@qq.com 中国 1296 58
 

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