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EX-527

EX-527, 49843-98-3, 结构式
EX-527
CAS号:
49843-98-3
英文名:
6-CHLORO-2,3,4,9-TETRAHYDRO-1H-CARBAZOLE-1-CARBOXAMIDE
英文别名:
Selisistat;EX 527 (SEN0014196);SIRT1 Inhibitor III;CS-1862;Selisista;SEN0014196;(S)-EX-527;EX 527, >=98%;EX 527; EX527;Selisistat - EX 527
中文名:
EX-527
中文别名:
司来司他;(S)-EX-527;EX-527(SIRT1抑制剂);6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺;6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺
CBNumber:
CB6230650
分子式:
C13H13ClN2O
分子量:
248.71
MOL File:
49843-98-3.mol

EX-527化学性质

熔点:
179.0 to 183.0 °C
沸点:
531.7±38.0 °C(Predicted)
密度:
1.388
储存条件:
2-8°C
溶解度:
Soluble in dimethyl sulfoxide, ethanol and dimethyl formamide.
形态:
powder
酸度系数(pKa):
16.12±0.40(Predicted)
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22-36
安全说明: 26
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3
海关编码: 2933998090

EX-527性质、用途与生产工艺

生物活性

Selisistat (EX 527, SEN0014196) 是一种有效的,选择性SIRT1抑制剂,无细胞试验中IC50为38 nM,比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。Phase 2。

靶点

TargetValue
SIRT1
(Cell-free assay)
38 nM

体外研究

EX 527有效抑制SIRT1去乙酰化酶活性,IC50为38 nM, 这种作用存在浓度依赖性,而抑制SIRT2和SIRT3时,效果低很多,IC50分别为19.6 μM和48.7 μM。EX 527 浓度高达100 μM时也不抑制SIRT4-7和I/II类 HDAC活性。1 μM EX-527 单独作用于NCI-H460 细胞,不能检测p53在lysine 382位点的乙酰化作用。EX-527作用于受遗传毒性试剂Etoposide, Adriamycin, Hydroxyurea, 和H2O2影响的NCI-H460细胞,人类乳腺上皮细胞,U-2 OS 和MCF-7 细胞,显著提高乙酰化p53的量。但是EX 527在p53控制的基因表达, 细胞存活,或细胞增殖方面没有检测效果。 EX 527 在0.1% 血清而不是10%血清中处理7天,作用于HCT116细胞,显著提高细胞数,提高达90%,说明在无细胞因子的情况下,SirT1是细胞增殖的显著调节器。 EX 527 作用于INS-1E细胞,废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响,且抑制白藜芦醇诱导的Glut2, 葡萄糖激酶,Pdx-1,和Tfam的上调, 因为EX 527和白藜芦醇作用于SIRT1脱乙酰基酶活性的作用是相反的。

体内研究

EX 527按10 μg剂量作用于大鼠,通过抑制下丘脑SIRT1活性而提高下丘脑乙酰化-p53水平。EX 527和Ghrelin联用处理,通过降低 pAMPK水平,提高ACC水平,及废除转录因子FoxO1, pCREB,和 Bsx,以及下丘脑弓状核中的神经肽NPY和AgRP的更高水平表达,而显著减弱生长素的促进食欲功效。

EX-527 上下游产品信息

上游原料

下游产品

EX-527 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-15452EX-527
Selisistat
49843-98-35mg480元
2024/04/30HY-15452EX-527
Selisistat
49843-98-310mM * 1mLin DMSO528元

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