CX-6258HCL
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- CAS号:
- 1353859-00-3
- 英文名:
- CX6258(HCL)
- 英文别名:
- CX6285;CX6258(HCL);CX-6258 Hydrochloride;CX6258(HCL) USP/EP/BP;Pim-Kinase Inhibitor X;CX6258 hydrochloride PIM inhibitor CX-6258 HCL;CX6258 hydrochloride,Pim,CX6258,CX-6258,Pim kinases,4E-BP1,CX 6258 hydrochloride,Inhibitor,CX 6258,Bad,inhibit;(E)-5-Chloro-3-((5-(3-(4-methyl-1,4-diazepane-1-carbonyl)phenyl)furan-2-yl)methylene)indolin-2-one hydrochloride;(3E)-5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-2H-Indol-2-one, hydrochloride (1:1);CX6258(HCL) 2H-Indol-2-one, 5-chloro-3-[[5-[3-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)carbonyl]phenyl]-2-furanyl]methylene]-1,3-dihydro-, hydro
- 中文名:
- CX-6258HCL
- 中文别名:
- CX-6258盐酸;CX-6258盐酸盐;化合物CX-6258 HCL;(E)-5-氯-3-((5-(3-(4-甲基-1,4-二氮杂卓-1-甲酰基)苯基)呋喃-2-基)亚甲基)吲哚啉-2-酮 盐酸盐
- CBNumber:
- CB62729105
- 分子式:
- C26H25Cl2N3O3
- 分子量:
- 498.4
- MOL File:
- 1353859-00-3.mol
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CX-6258HCL化学性质
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储存条件:
-
Inert atmosphere,Room Temperature
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溶解度:
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DMSO:57.0(Max Conc. mg/mL);114.37(Max Conc. mM)
Ethanol:1.0(Max Conc. mg/mL);2.01(Max Conc. mM)-
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CX-6258HCL性质、用途与生产工艺
CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。
CX-6258表现出剂量依赖性功效，抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长， 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI)，100毫克/千克剂量产生75% TGI
CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
| Target | Value |
Pim1
(Cell-free assay)
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5 nM
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Pim3
(Cell-free assay)
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16 nM
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Pim2
(Cell-free assay)
|
25 nM
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CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。
CX-6258表现出剂量依赖性功效，抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长， 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI)，100毫克/千克剂量产生75% TGI
CX-6258HCL
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-18095B | CX-6258 hydrochloride | | 1 mg | 380元 |
| 2024/01/25 | HY-18095B | CX-6258HCL
CX-6258 hydrochloride | 1353859-00-3 | 5mg | 1000元 |
1353859-00-3, CX-6258HCL 相关搜索:
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- CX-6258盐酸盐
- 1353859-00-3
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- CX6258(HCL)