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AZD1208

生物活性 体外研究 体内研究 特征

CAS号: 1204144-28-4
英文名称: AZD-1208
英文同义词: AZD1208;AZD 1208;AZD-1208;AZD1208 >=95%;(R,Z)-5-((2-(3-aminopiperidin-1-yl)biphenyl-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione;(R,Z)-5-((2-(3-aMinopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)Methylene)thiazolidine-2,4-dione;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-aMino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]Methylene]-2,4-thiazolidinedione;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-phenylphenyl]methylidene]-1,3-thiazolidine-2,4-dione;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl][1,1'-biphenyl]-3-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione AZD1208
中文名称: AZD1208
中文同义词: CS-794;1204144-28-4;AZD 1208;AZD-1208;AZD1208;AZD 1208;AZD-1208;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
CBNumber: CB02666594
分子式: C21H21N3O2S
分子量: 379.47534
MOL File: 1204144-28-4.mol
AZD1208化学性质
安全信息

AZD1208 性质、用途与生产工艺

生物活性
AZD1208 是强效的可口服的Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为0.4 nM, 5 nM, 和 1.9 nM。 Phase 1。
体外研究
AZD1208是一种可口服的,有效的高选择性Pim抑制剂,能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平,STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD,4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外,AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长, 并下调Pim靶点的磷酸化作用。
体内研究
AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。
特征
Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试,用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。
AZD1208 上下游产品信息
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