AZD1208
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- CAS号:
- 1204144-28-4
- 英文名:
- AZD-1208
- 英文别名:
- CS-794;AZD1208;AZD 1208;AZD-1208;AZD1208 >=95%;AZD 1208;AZD-1208;AZD-1208 USP/EP/BP;AZD1208;AZD 1208;AZD-1208;(R,Z)-5-((2-(3-aminopiperidin-1-yl)biphenyl-3-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione;(R,Z)-5-((2-(3-aMinopiperidin-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)Methylene)thiazolidine-2,4-dione
- 中文名:
- AZD1208
- 中文别名:
- 化合物AZD1208;PIM抑制剂(AZD1208);AZD1208,泛PIM激酶抑制剂;(R,Z)-5-((2-(3-氨基哌啶-1-基)-[1,1'-联苯]-3-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮;(R,Z)-5-((2-(3-氨基哌啶-1-基)-[1,1'-联苯]-3-基)亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮;(5Z)-5-[[2-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基][1,1'-联苯]-3-基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
- CBNumber:
- CB02666594
- 分子式:
- C21H21N3O2S
- 分子量:
- 379.48
- MOL File:
- 1204144-28-4.mol
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AZD1208化学性质
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熔点:
-
>220°C (dec.)
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密度:
-
1.307±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
-
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
-
DMSO (Slightly)
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酸度系数(pKa):
-
7.39±0.20(Predicted)
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形态:
-
Solid
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颜色:
-
Off-White to Pale Yellow
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AZD1208性质、用途与生产工艺
AZD1208 是强效的可口服的Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为0.4 nM, 5 nM, 和 1.9 nM。 Phase 1。
AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。
AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。
Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试，用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。
AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可诱导自噬、细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
Pim1
(Cell-free assay)
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0.4 nM
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Pim3
(Cell-free assay)
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1.9 nM
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Pim2
(Cell-free assay)
|
5 nM
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AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1 和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。
AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。
AZD1208
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-15604 | AZD1208 | | 1 mg | 228元 |
| 2024/01/25 | HY-15604 | AZD1208
AZD1208 | 1204144-28-4 | 5mg | 600元 |
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