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米非司酮

药理作用 使用方法 注意事项 米非司酮 试剂级价格

CAS号: 84371-65-3
英文名称: Mifepristone
英文同义词: RU486;r38486;C-1073;VGX 410;ru486-6;Mifeprex;MIFEGYNE;RU-38486;Mifestone;Mifepriston
中文名称: 米非司酮
中文同义词: 息隐;抗孕酮;含珠停;息百虑;米那司酮;米非司酮;美服培酮;米非司酮杂质;米非司酮D3;米非司酮(甾体)
CBNumber: CB6351940
分子式: C29H35NO2
分子量: 429.59
MOL File: 84371-65-3.mol
米非司酮化学性质
熔点 : 195-198°C
比旋光度 : D20 +138.5° (c = 0.5 in chloroform)
沸点 : 544.13°C (rough estimate)
密度 : 1.0731 (rough estimate)
折射率 : 1.6290 (estimate)
储存条件 : 2-8°C
形态: Yellow solid
Merck : 14,6186
InChIKey: VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
CAS 数据库: 84371-65-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
危险品标志 : T
危险类别码 : 60-61
安全说明 : 53-22-36/37/39-45
WGK Germany : 3
RTECS号: KG2955000
海关编码 : 29372900
毒害物质数据: 84371-65-3(Hazardous Substances Data)

米非司酮 MSDS


11b-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17b-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one

米非司酮 化学药品说明书


米非司酮|药典2005版
米非司酮片|药典2005版

米非司酮 性质、用途与生产工艺

药理作用
米非司酮又叫抗孕酮、息百虑、息隐、含珠停、司米安、米那司酮,属于抗孕酮药,是由法国Roussel-Uolsf公司于80年代初首先研制成功的一种作用于受体水平的新型抗生育药物,无孕激素、雄激素、雌激素活性,1988年在法国首次上市。主要作用于子宫内膜孕酮受体,能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合,具有较高的亲合力,对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍,在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响,能产生较强的抗孕酮作用,使妊娠的蜕膜及绒毛组织变性,内源性前列腺素释放,导致子宫收缩,同时可使人绒毛膜促性腺激素的生成减少,黄体溶解,从而使胚胎流产。由于该药不能引发足够的子宫活性,单用于抗早孕时不完全流产率较高,但能增加子宫对前列腺素的敏感性,故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的不良反应,又可使完全流产率显著提高。另外米非司酮还具有软化和扩张子宫颈的作用。
口服米非司酮后迅速吸收,生物利用度为70%,血浆蛋白结合率为98%,口服后0.7~1小时达血药浓度峰值,持续时间为12 小时,48小时后血药浓度已难测出。半衰期为24~33小时。主要分布在大脑和垂体、肾上腺皮质及子宫内膜。本品90%以上经肝脏代谢,进入胆汁,经消化道排出体外,10%由泌尿道排泄。 临床可用于抗早孕、诱发月经、事后避孕、死胎引产及促宫颈成熟,还可用于妇科手术操作,如宫内节育器的放置和取出,取内膜标本,宫颈管发育异常的激光分离以及宫颈扩张和刮宫术等。
使用方法
口服抗早孕,目前应用在孕期<49天。具体用法分三种:
第一种用法为,单次口服米非司酮600mg,第三或第四天于阴道后穹窿处放置1mgPGF2α(卡波前列素)或PGO5(卡波前列素甲酯),完全流产率达92.3%。目前米非司酮剂量已降低到单次剂量200mg,或分次服用125—150mg,临床效果不受影响。
第二种用法为,单次口服600mg,单次口服36—48小时后,肌注磺前列酮0.25mg,或0.375mg或0.5mg,完全流产率达96%,用磺前列酮量大者,胚胎排出越早。
第三种用法为,单次口服600mg,口服48小时后,阴道内放ONO802(吉美前列素)1mg阴道栓剂,完全流产率达95%。
闭经长于7周者,每次口服100mg米非司酮,每日2次,连服4日。亦可于用药后36~48小时于阴道给予卡波前列甲酯栓剂1mg。卧床休息2 小时,门诊观察6小时。注意用药后出血情况,有无妊娠产物排出和不良反应。
中、晚期死胎引产,每次200mg,每日2次,连服2日。催经止孕,于月经周期第23~26天,每次 100~200mg,每日1次,连服4日。
注意事项
1、有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全、高血压病、带宫内节育器妊娠、怀疑宫外孕者禁用。
2、对不完全流产或无效者,须用负压吸宫术人流。35岁以上孕妇避免使用。过敏者禁用。用药后8~12天应随访,以检查是否完全流产或停止出血。
3、不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非甾体抗炎药、肾上腺皮质激素合用。
4、不能合用水杨酸盐、吲哚美辛和其他镇痛药。
5、对出血时间长者,为防止引起感染,应加用抗生素、宫缩剂。有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全者禁用。
6、米非司酮应避光、密闭保存。
7、服药后8~15天应去医疗单位复诊; 如流产不全或继续妊娠,应人工流产终止妊娠。
化学性质 
熔点150℃。[α]D20+138.5°(C=0.5,氯仿)。急性毒性LD50小鼠(g/kg):>2.6腹腔注射。
用途 
新型抗孕激素,并有抗糖皮质激素的活性,而无孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍。用于抗早孕、催经止孕、胎死官内引产等。
用途 
用作抗早孕药
生产方法 
方法1:以4,9雌甾二烯-3,17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料,和丙炔溴化镁格氏试剂反应,在17位引入丙炔基,得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化,得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中,和对二甲氨基苯溴化镁反应,在11位引入对二甲氨基苯基,得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中,用盐酸水解并脱水,得到米非司酮。收率21.5%。
方法2:同样以4,9-雌甾二烯-3,17-二酮为原料,对3位羰基进行保护;然后先环氧化,再在17位引入丙炔基,在11位引入对二甲氨基苯基,最后水解得到米非司酮。和路线1相比,仅在环氧化和引入丙炔基的先后顺序上不同,反应步骤相同。总收率35%-40%。
米非司酮 上下游产品信息
上游原料
丙炔溴 格氏试剂 二甲基硫 四氢呋喃 N,N-二甲基苯胺 异丙醚
下游产品
米非司酮 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2018/06/12M1732米非司酮
Mifepristone
84371-65-31G850元
2018/06/12M1732米非司酮
Mifepristone
84371-65-35G2860元
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百灵威科技有限公司 400-666-7788 +86-10-8284883386-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中国 96815 76
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上海迈瑞尔化学技术有限公司 +86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing)+86-(0)21-61259102(Shanghai) +86-(0)755-86170066(ShenZhen) +86-(0)10-88580358(Beijing)sh@meryer.com中国 40269 62
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湖北鑫源顺医药化工有限公司 13971561712 / 13995564702 / 027-50664929027-50664927hbeixys2001@163.com中国 3130 55
上海将来实业股份有限公司 400-0066-400;021-60496031021-55660885shjlsw@163.com中国 10072 55
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深圳振强生物技术有限公司 0755 668533660755 28363542sales@chem-strong.com;中国 15615 56
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4959 58
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武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802027-83322098dh.luna@whdhwy.com中国 1979 50
南京兰亚化工贸易有限公司 +86-25-8331-5620+86-25-8331-5629lanyachem@gmail.com中国 435 55
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295025-68650336info@adooq.cn中国 3018 60
上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340+86 (21) 6129-4103sales02@forever-reagent.com中国 9783 58
台州市科德化工有限公司 0576-84613060 13093829633 138576312860576-84613060sales@kedechemical.com中国 314 60
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池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email-xg01_gj@163.com中国 9562 50
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研峰科技(北京)有限公司 400-106-2016 sales@infsci.com中国 11203 55
阿尔塔科技有限公司 (0086) 22-6537-8550; 185-2256-9193; 185-2256-9194(0086) 22-2532-9655contact@altascientific.com中国 8312 55
西安康诺化工有限公司 029-86107037-8012029-86107037info@konochemical.com中国 2367 55
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EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666888-539-0666info@emmx.com美国 8455 60
本土试剂 028-88469284 18000562381028-88469284rzbtsj@163.com中国 10022 56
广州和为医药科技有限公司 +86-20-38056109+86-20-62619665sales@howeipharm.com中国 18335 55
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921;+86-10-82826195+86-10-82826195sales@pharmacodia.com中国 2319 55
湖北远成赛创科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551023-60363599,027-68886696andy@ycgmp.com,2355880551@qq.com,2355779403@qq.com中国 5054 58
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宜昌市永诺药业有限公司 15571779144/0717-41284880717-4460150sales@yongnuopharm.com;653914859@qq.com中国 2431 58
广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195020-61288700505721671@qq.com中国 3873 58
上海前衍生物科技有限公司 400-887-6760 orders@biochemsafebuy.com中国 9968 55
武汉远成共创科技有限公司 0531-85067660027-88608190-969gy08@yccreate.com中国 2972 55
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860 sales@njromanme.com中国 4615 58
成都化夏化学试剂有限公司/北京公司(生产型企业) 400-1166-196 18981987031028-84555506 QQ:800101999cdhxsj@163.com中国 10039 60
台州市欣恩生物科技有限公司 15068633455 0576-87739736420524779@qq.com中国 55 55
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