特泊替尼
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- CAS号:
- 1100598-32-0
- 英文名:
- Tepotinib
- 英文别名:
- Tepotinib;EMD-1214063;Veledimex;CS-977;MSC2156119;EMD1214063,Tepotinib;epotinib(EMD 1214063);Tepotinib (EMD 1214063);EMD 1214063; EMD1214063;Benzonitrile, 3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-Methyl-4-Piperidinyl)
- 中文名:
- 特泊替尼
- 中文别名:
- 特泊替尼;替泊替尼;特伯替尼;Β-硫代丙醇酸;Β-硫氢基丙酸;特泊替尼原料正规购买途径;EMD 1214063中间体;C-MET抑制剂(EMD-1214063);CYP3A4/5抑制剂配体(VELEDIMEX);3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)苄基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)苄腈
- CBNumber:
- CB72550731
- 分子式:
- C29H28N6O2
- 分子量:
- 492.57
- MOL File:
- 1100598-32-0.mol
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特泊替尼化学性质
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沸点:
-
626.5±65.0 °C(Predicted)
-
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-
密度:
-
1.25
-
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储存条件:
-
Store at -20°C
-
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-
酸度系数(pKa):
-
8.93±0.10(Predicted)
-
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水溶解性:
-
≥ 4.93 mg/mL in DMSO, <2.52 mg/mL in EtOH, <2.56 mg/mL in Water
-
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InChIKey:
-
AHYMHWXQRWRBKT-UHFFFAOYSA-N
-
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-
SMILES:
-
C(#N)C1=CC=CC(C2=NN(CC3=CC=CC(C4=NC=C(OCC5CCN(C)CC5)C=N4)=C3)C(=O)C=C2)=C1
-
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特泊替尼性质、用途与生产工艺
Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase 1。
EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化,IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少,IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化,比如Grb2,Gab1,Sos,PLCγ,和磷脂酰肌醇3激酶,在EBC-1,MKN-45,和Hs746T细胞中,范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性,IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行,而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。
EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗,导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上,在100毫克/千克剂量下处理,该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后,也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克,每天)治疗诱导c-Met扩增,过度表达,并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。
Tepotinib (EMD 1214063, MSC2156119) 是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。
Target | Value |
c-Met
(Cell-free assay)
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4 nM
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EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化,IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少,IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化,比如Grb2,Gab1,Sos,PLCγ,和磷脂酰肌醇3激酶,在EBC-1,MKN-45,和Hs746T细胞中,范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性,IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行,而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。
EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗,导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上,在100毫克/千克剂量下处理,该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后,也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克,每天)治疗诱导c-Met扩增,过度表达,并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。
特泊替尼
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/01/25 | HY-16785 | Veledimex | | 1 mg | 1000元 |
2024/01/25 | HY-16785 | 特泊替尼 Veledimex | 1100598-32-0 | 5mg | 2500元 |
特泊替尼
生产厂家
供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
苏州莱安医药化学技术有限公司
|
0512-68780025,68780026 18962125825
|
sales@ryanchem.com
| 中国 |
161
|
62
|
安庆百诺医药科技有限公司
|
05565209906 15391842992
|
794263564@qq.com
| 中国 |
108
|
58
|
上海法默生物科技有限公司
|
021-36680027 15800370750
|
1706640024@qq.com
| 中国 |
480
|
56
|
学研惠(武汉)科技有限公司
|
15342225168
|
yutianchun2007@126.com
| 中国 |
10006
|
58
|
安徽恩特医药科技有限公司
|
0553-0553-5802116 18356571950
|
2592492800@qq.com
| 中国 |
56
|
58
|
苏州艾博特化工有限公司
|
0512-88968486 18012631750
|
sales@albertchemical.com
| 中国 |
268
|
58
|
上海波以尔化工有限公司
|
|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2923
|
55
|
上海佰世凯化学科技有限公司
|
021-20908456
|
sales@BioChemBest.com
| 中国 |
6013
|
61
|
南京康满林化工实业有限公司
|
025-83697070 13913916777
|
info@chemlin.com.cn
| 中国 |
17563
|
64
|
杭州东帆化学有限公司
|
86-0571-85151182
|
| 中国 |
5700
|
66
|
济南精合医药科技有限公司
|
+86 (531) 88811783
|
sales@trio-pharmatech.com (International market)
| 中国 |
1856
|
62
|
大连美仑生物技术有限公司
|
0411-62910999 13889544652
|
sales@meilune.com
| 中国 |
4648
|
58
|
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
|
4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
|
| 中国 |
1494
|
55
|
上海皓元医药股份有限公司
|
021-58950125
|
info@chemexpress.com
| 中国 |
7553
|
61
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
400-6206333 18521732826
|
market@aladdin-e.com
| 中国 |
24842
|
65
|
MedChemexpress LLC
|
021-58955995
|
sales@medchemexpress.cn
| 美国 |
4863
|
58
|
广州爱纯医药科技有限公司
|
020-39119399 18927568969
|
isunpharm@qq.com
| 中国 |
4428
|
55
|
AdooQ BioScience, LLC
|
+1 (866) 930-6790
|
info@adooq.com
| 美国 |
2784
|
58
|
TargetMol中国(陶术生物)
|
021-33632979 15002134094
|
marketing@targetmol.com
| 中国 |
7936
|
58
|
CEG Chemical Science & Technology Co., Ltd.
|
Mobile:13665161512
|
| 中国 |
1785
|
58
|
上海喀露蓝科技有限公司
|
18149758185
|
sales-cpd@caerulumpharma.com
| 中国 |
3402
|
58
|
上海寰川实业有限公司
|
021-61478794
|
sales@hcshhai.com
| 中国 |
9798
|
50
|
武汉贝尔卡生物医药有限公司
|
132-1326052-3171 13260677953
|
1026393158@qq.com
| 中国 |
1931
|
50
|
南京百鑫德诺生物科技有限公司
|
025-58849295 18951903616
|
info@adooq.cn
| 中国 |
2989
|
60
|
上海孚一生物科技有限公司
|
+86 (21) 61124340
|
| 中国 |
9767
|
58
|
上海楼岚生物科技有限公司
|
021-52996696,15000506266 15000506266
|
| 中国 |
4043
|
55
|
上海泽涵 生物医药科技有限公司
|
021-61350663 13052117465
|
sales@zehanbiopharma.com
| 中国 |
995
|
55
|
斯派螺(武汉)药物研发有限公司
|
|
eric_feng1954@126.com
| 中国 |
9254
|
55
|
上海德欣致远生物技术有限公司(升德)
|
021-58088081 Q3252066219
|
sale1@shsendpharm.com
| 中国 |
3170
|
55
|
广州和为医药科技有限公司
|
18620099427
|
amy@howeipharm.com
| 中国 |
17698
|
55
|
药渡经纬信息科技(北京)有限公司
|
+86-400-851-9921
|
sales@pharmacodia.com
| 中国 |
2317
|
55
|
上海思言生物科技有限公司
|
021-50908862,442785678,326799392 18721037013
|
siyansales@126.com
| 中国 |
9638
|
58
|
上海一飞生物科技有限公司
|
021-65675885 18964387627
|
info@efebio.com
| 中国 |
9709
|
58
|
广州市齐云生物技术有限公司
|
020-61288194 61288195
|
505721671@qq.com
| 中国 |
3868
|
58
|
Target molecule Corp.
|
857-239-0968
|
service1@targetmol.com
| 美国 |
2559
|
60
|
沧州恩科医药科技有限公司
|
0317-5296180 15533709196
|
sale@enkepharma.com
| 中国 |
1655
|
55
|
成都点纯科技有限公司
|
400-1166-196 18502815961
|
cdhxsj@163.com
| 中国 |
14623
|
60
|
上海芮晖化工科技有限公司
|
21-31433387 15618786686
|
sales@rechemscience.com
| 中国 |
2979
|
58
|
德州博腾精细化工有限公司
|
|
13006575422@163.com
| 中国 |
6357
|
58
|
上海超岚化工科技中心
|
QQ:65489617 15618227136
|
info@SuperLan-chem.com
| 中国 |
8489
|
58
|
北京普西唐生物科技有限公司
|
010-60605840 18892239720
|
psaitong@jm-bio.com
| 中国 |
12308
|
58
|
中山几何生物科技有限公司
|
+86-13168912896
|
| 中国 |
253
|
58
|
常州美泰生物科技有限公司
|
0519-83246372 13585352506
|
| 中国 |
1844
|
58
|
滁州市科迈尔化工科技有限公司
|
0550-5196001 15000891977
|
wj520wjxby@126.com
| 中国 |
1828
|
55
|
上海康曼生物科技有限公司
|
18800375331
|
kangmansales@163.com
| 中国 |
7580
|
55
|
上海锦升医药科技有限公司
|
13651960330
|
xiangfeixia@jspharmatech.com
| 中国 |
311
|
58
|
菏泽开发区创蠡化工科技有限公司
|
+86-530-529 6766,+86-15666160102 15666160102
|
info@chuangli-chem.com
| 中国 |
885
|
55
|
苏州爱玛特生物科技有限公司
|
0512-56316828
|
info@amateksci.com
| 中国 |
28823
|
58
|
Musechem
|
+1-800-259-7612
|
info@musechem.com
| 美国 |
4662
|
60
|
上海与昂生物科技有限公司
|
021-58111628 15800915896
|
| 中国 |
1988
|
58
|
济南药研药物化学有限公司
|
|
jnyaoyan@163.com
| 中国 |
3069
|
58
|
上海凯裕医药科技有限公司
|
17317130613
|
3358272972@qq.com
| 中国 |
3228
|
58
|
上海吉至生化科技有限公司
|
400-400-400-9004166 18117592386
|
3007522982@qq.com
| 中国 |
52712
|
58
|
武汉新百川医药科技有限公司
|
027-50478167
|
252994272@qq.com
| 中国 |
277
|
58
|
常州永峰生物医药有限公司
|
15006117673
|
2973592490@qq.com
| 中国 |
310
|
58
|
广州糖姆氏生命科学有限公司
|
020-31155029 18902330969
|
sales@tomums.cn
| 中国 |
4698
|
58
|
台州市科瑞生物技术有限公司
|
0576-88813233 13396860566
|
sales@pharm-intermediates.com
| 中国 |
2013
|
58
|
爱诗伦生物科技(上海)有限公司
|
021-50676523 18019098996
|
info@acelybio.com
| 中国 |
3967
|
58
|
武汉贝尔卡药业有限公司
|
17798255750
|
2326587775@qq.com
| 中国 |
327
|
58
|
南京美韬医药科技有限公司
|
meitaochem@126.com
|
meitaochem@126.com
| 中国 |
19105
|
58
|
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
|
+1-2135480471 +1-2135480471
|
sales@sarms4muscle.com
| 中国 |
10523
|
58
|
InvivoChem
|
+1-708-310-1919 +1-13798911105
|
sales@invivochem.cn
| 美国 |
6393
|
58
|
Wuhan Demeikai Biotechnology Co., Ltd
|
+8618942921723
|
info@dmksw.xin
| 中国 |
723
|
58
|
Dideu Industries Group Limited
|
+86-29-89586680 +86-15129568250
|
1026@dideu.com
| 中国 |
29831
|
58
|
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
|
86-571-88216897,88216896 13588875226
|
sales@hzclap.com
| 中国 |
6313
|
58
|
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd.
|
18871490254
|
linda@hubeijusheng.com
| 中国 |
28180
|
58
|
常州辰鸿生物科技有限公司
|
0519-85788828 13775037613
|
sales@chemrenpharm.com
| 中国 |
3538
|
58
|
Cckinase, Inc.
|
+1 (732)236-3202
|
sales@cckinase.com
| 美国 |
2738
|
58
|
BOC Sciences
|
+1-631-485-4226
|
inquiry@bocsci.com
| 美国 |
19553
|
58
|
北京新研汇医药研发有限公司
|
13969155946
|
1461866103@qq.com
| 中国 |
16111
|
58
|
上海炎泽化工有限公司
|
13773155751 19975051755
|
260924549@QQ.com
| 中国 |
3675
|
58
|
无锡东禾医药科技有限公司
|
63313187 15358055255
|
63313187@qq.com
| 中国 |
1943
|
58
|
河南科锐化工有限公司
|
+86-0371-86658258 15093356674
|
factory@coreychem.com
| 中国 |
29827
|
58
|
上海泽叶生物科技有限公司
|
021-61998551 13122364865
|
sale1@shzysw.net
| 中国 |
9763
|
58
|
爱必信(上海)生物科技有限公司
|
021-38015121 15000105423
|
chenjw@absin.cn
| 中国 |
24734
|
58
|
上海弘渠生物医药科技有限公司
|
88888888888
|
hongquchem@qq.com
| 中国 |
5132
|
58
|
四川凯科医药科技有限公司
|
13981731671
|
checo@checopharma.com
| 中国 |
119
|
58
|
上海珞珐生化科技有限公司
|
021-51111890 15317326293
|
sales@molnova.com
| 中国 |
4196
|
58
|
上海未原科技有限公司
|
13024212785 17356341931
|
sales@shweiyuan.cn
| 中国 |
266
|
58
|
宁波日生医药科技有限公司
|
19906600019
|
2928184953@qq.com
| 中国 |
49
|
58
|
武汉普洛夫生物科技有限公司
|
17612776928
|
17612776928@qq.com
| 中国 |
4975
|
58
|
上海博拓生物科技有限公司
|
16621358918
|
botuopharma888@163.com
| 中国 |
9215
|
58
|
Advanced chemblocks inc
|
650-6922368
|
sales@achemblock.com
| 中国 |
2992
|
58
|
上海传芊化工科技中心
|
15869524721
|
3525679403@qq.com
| 中国 |
4301
|
58
|
北京依诺泰药物化学技术有限公司
|
15011485209
|
| 中国 |
145
|
58
|
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
|
021-58432009 400-005-6266
|
marketing1@energy-chemical.com
| 中国 |
44996
|
58
|
上海德轩医药科技有限公司
|
1701086315
|
dexuanpharma@126.com
| 中国 |
9478
|
58
|
湖北众善奉行医药科技有限公司
|
027-61907345 13397111514
|
w13397111514@163.com
| 中国 |
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