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特泊替尼

特泊替尼, 1100598-32-0, 结构式
特泊替尼
CAS号:
1100598-32-0
英文名:
Tepotinib
英文别名:
Tepotinib;EMD-1214063;Veledimex;CS-977;MSC2156119;EMD1214063,Tepotinib;epotinib(EMD 1214063);Tepotinib (EMD 1214063);EMD 1214063; EMD1214063;Benzonitrile, 3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-Methyl-4-Piperidinyl)
中文名:
特泊替尼
中文别名:
特泊替尼;替泊替尼;特伯替尼;Β-硫代丙醇酸;Β-硫氢基丙酸;特泊替尼原料正规购买途径;EMD 1214063中间体;C-MET抑制剂(EMD-1214063);CYP3A4/5抑制剂配体(VELEDIMEX);3-(1-(3-(5-((1-甲基哌啶-4-基)甲氧基)嘧啶-2-基)苄基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)苄腈
CBNumber:
CB72550731
分子式:
C29H28N6O2
分子量:
492.57
MOL File:
1100598-32-0.mol

特泊替尼化学性质

沸点:
626.5±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.25
储存条件:
Store at -20°C
酸度系数(pKa):
8.93±0.10(Predicted)
水溶解性:
≥ 4.93 mg/mL in DMSO, <2.52 mg/mL in EtOH, <2.56 mg/mL in Water
InChIKey:
AHYMHWXQRWRBKT-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
C(#N)C1=CC=CC(C2=NN(CC3=CC=CC(C4=NC=C(OCC5CCN(C)CC5)C=N4)=C3)C(=O)C=C2)=C1
安全信息

特泊替尼性质、用途与生产工艺

生物活性

Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase 1。

体外研究

EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化,IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少,IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化,比如Grb2,Gab1,Sos,PLCγ,和磷脂酰肌醇3激酶,在EBC-1,MKN-45,和Hs746T细胞中,范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性,IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行,而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。

体内研究

EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗,导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上,在100毫克/千克剂量下处理,该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后,也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克,每天)治疗诱导c-Met扩增,过度表达,并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。

生物活性

Tepotinib (EMD 1214063, MSC2156119) 是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。

靶点

TargetValue
c-Met
(Cell-free assay)
4 nM

体外研究

EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化,IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少,IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化,比如Grb2,Gab1,Sos,PLCγ,和磷脂酰肌醇3激酶,在EBC-1,MKN-45,和Hs746T细胞中,范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性,IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行,而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。

体内研究

EMD 1214063以10毫克/千克或更高的剂量治疗,导致Hs746T异种移植肿瘤中超过90%的c-Met磷酸化至少在72小时内被抑制。EMD 1214063诱导细胞周期蛋白D1的表达减少50%以上,在100毫克/千克剂量下处理,该作用能够持续96小时以上。EMD 1214063处理后,也能观察到短暂的p27感应和裂解的胱天蛋白酶-3。EMD 1214063 (15 毫克/千克,每天)治疗诱导c-Met扩增,过度表达,并以配体无关的方式被激活的胃癌异种移植物Hs746T完全消退。

特泊替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

特泊替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-16785Veledimex1 mg1000元
2024/01/25HY-16785特泊替尼
Veledimex
1100598-32-05mg2500元

特泊替尼 生产厂家

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安庆百诺医药科技有限公司 05565209906 15391842992 794263564@qq.com 中国 108 58
上海法默生物科技有限公司 021-36680027 15800370750 1706640024@qq.com 中国 480 56
学研惠(武汉)科技有限公司 15342225168 yutianchun2007@126.com 中国 10006 58
安徽恩特医药科技有限公司 0553-0553-5802116 18356571950 2592492800@qq.com 中国 56 58
苏州艾博特化工有限公司 0512-88968486 18012631750 sales@albertchemical.com 中国 268 58
上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2923 55
上海佰世凯化学科技有限公司 021-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6013 61
南京康满林化工实业有限公司 025-83697070 13913916777 info@chemlin.com.cn 中国 17563 64
杭州东帆化学有限公司 86-0571-85151182 中国 5700 66
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大连美仑生物技术有限公司 0411-62910999 13889544652 sales@meilune.com 中国 4648 58
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上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7553 61
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 24842 65
MedChemexpress LLC 021-58955995 sales@medchemexpress.cn 美国 4863 58
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TargetMol中国(陶术生物) 021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7936 58
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上海泽涵 生物医药科技有限公司 021-61350663 13052117465 sales@zehanbiopharma.com 中国 995 55
斯派螺(武汉)药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 9254 55
上海德欣致远生物技术有限公司(升德) 021-58088081 Q3252066219 sale1@shsendpharm.com 中国 3170 55
广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17698 55
药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中国 2317 55
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沧州恩科医药科技有限公司 0317-5296180 15533709196 sale@enkepharma.com 中国 1655 55
成都点纯科技有限公司 400-1166-196 18502815961 cdhxsj@163.com 中国 14623 60
上海芮晖化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中国 2979 58
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常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 中国 1844 58
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上海锦升医药科技有限公司 13651960330 xiangfeixia@jspharmatech.com 中国 311 58
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苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28823 58
Musechem +1-800-259-7612 info@musechem.com 美国 4662 60
上海与昂生物科技有限公司 021-58111628 15800915896 中国 1988 58
济南药研药物化学有限公司 jnyaoyan@163.com 中国 3069 58
上海凯裕医药科技有限公司 17317130613 3358272972@qq.com 中国 3228 58
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武汉新百川医药科技有限公司 027-50478167 252994272@qq.com 中国 277 58
常州永峰生物医药有限公司 15006117673 2973592490@qq.com 中国 310 58
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爱诗伦生物科技(上海)有限公司 021-50676523 18019098996 info@acelybio.com 中国 3967 58
武汉贝尔卡药业有限公司 17798255750 2326587775@qq.com 中国 327 58
南京美韬医药科技有限公司 meitaochem@126.com meitaochem@126.com 中国 19105 58
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited +1-2135480471 +1-2135480471 sales@sarms4muscle.com 中国 10523 58
InvivoChem +1-708-310-1919 +1-13798911105 sales@invivochem.cn 美国 6393 58
Wuhan Demeikai Biotechnology Co., Ltd +8618942921723 info@dmksw.xin 中国 723 58
Dideu Industries Group Limited +86-29-89586680 +86-15129568250 1026@dideu.com 中国 29831 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD 86-571-88216897,88216896 13588875226 sales@hzclap.com 中国 6313 58
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd. 18871490254 linda@hubeijusheng.com 中国 28180 58
常州辰鸿生物科技有限公司 0519-85788828 13775037613 sales@chemrenpharm.com 中国 3538 58
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BOC Sciences +1-631-485-4226 inquiry@bocsci.com 美国 19553 58
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上海炎泽化工有限公司 13773155751 19975051755 260924549@QQ.com 中国 3675 58
无锡东禾医药科技有限公司 63313187 15358055255 63313187@qq.com 中国 1943 58
河南科锐化工有限公司 +86-0371-86658258 15093356674 factory@coreychem.com 中国 29827 58
上海泽叶生物科技有限公司 021-61998551 13122364865 sale1@shzysw.net 中国 9763 58
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北京依诺泰药物化学技术有限公司 15011485209 中国 145 58
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司) 021-58432009 400-005-6266 marketing1@energy-chemical.com 中国 44996 58
上海德轩医药科技有限公司 1701086315 dexuanpharma@126.com 中国 9478 58
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武汉多普乐生物医药有限公司 +86-02787215551 +86-19945035818 2936752263@qq.com 中国 7967 58
奥默生物技术(上海)有限公司 021-50967598 02150967598 sales@abmole.cn 中国 4495 58
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  • Benzonitrile, 3-[1,6-Dihydro-1-[[3-[5-[(1-Methyl-4-Piperidinyl)Methoxy]-2-PyriMidinyl]Phenyl]Methyl]-6-Oxo-3-Pyridazinyl]
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