LY-3009120
|
|
|
- CAS号:
- 1454682-72-4
- 英文名:
- LY-3009120
- 英文别名:
- DP 4978;CS-1616;LY-3009120;LY03009120(DP-4978);LY-3009120（DP-4978）;LY3009120; LY-3009120; LY 3009120; DP-4978; DP 4978; DP4978;Raf kinases,DP 4978,inhibit,LY-3009120,DP4978,Autophagy,LY3009120,Raf,LY 3009120,Inhibitor;N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-;N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea;Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
- 中文名:
- LY-3009120
- 中文别名:
- LY03009120;RAF抑制剂(LY3009120);LY 3009120,泛RAF激酶抑制剂;1-(3,3-二甲基丁基)-3-(2-氟-4-甲基-5-(7-甲基-2-(甲胺基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基)苯基)脲;N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲
- CBNumber:
- CB72725629
- 分子式:
- C23H29FN6O
- 分子量:
- 424.51
- MOL File:
- 1454682-72-4.mol
|
|
|
LY-3009120化学性质
-
密度:
-
1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.25 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
-
|
-
形态:
-
solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
13.52±0.70(Predicted)
-
|
LY-3009120性质、用途与生产工艺
LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂，在A375细胞中对A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分别为44 nM，31-47 nM，和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。
| Target | Value |
C-Raf
(Cell-free assay)
|
4.3 nM
|
BRAF(V600E)
(Cell-free assay)
|
5.8 nM
|
BRAF WT
(Cell-free assay)
|
15 nM
|
LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长，IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR，IC50为3.9 μM。
在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内，LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内，LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK，4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50)，68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。
用途
治疗转移性癌症，临床1期
LY-3009120
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/01/25 | HY-12558 | LY3009120 | | 1 mg | 386元 |
| 2024/01/25 | HY-12558 | LY-3009120
LY3009120 | 1454682-72-4 | 5mg | 850元 |
1454682-72-4, LY-3009120 相关搜索:
2'-脱氧-2',2'-二氟-N-(1-氧代-2-丙基戊基)胞苷 唑喹达三盐酸盐 阿贝西利 N-[3-[(4AS,7AS)-2-氨基-4A,5-二氢-4H-呋喃并[3,4-D][1,3]噻嗪-7A(7H)-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺 N/A IKK2抑制剂（LY2409881） LY364947 (AS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-ALPHA-羟基苯乙酰胺 LY2090314 LY2874455 (1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 (4S)-4-[2,4-二氟-5-(5-嘧啶基)苯基]-5,6-二氢-4-甲基-4H-1,3-噻嗪-2-胺 LY294002/PI3K抑制剂 LY2157299 1.1-二苯基-2-苦肼基 限制性核酸内切酶BGLⅡ 限制性核酸内切酶BGLⅠ CYM5442
- 合成有机化合物配体
- 化工试剂
- 细胞生物学试剂
- C23H29FN6O
- LY 3009120,泛RAF激酶抑制剂
- 1-(3,3-二甲基丁基)-3-(2-氟-4-甲基-5-(7-甲基-2-(甲胺基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基)苯基)脲
- LY03009120
- RAF抑制剂(LY3009120)
- N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲
- 1454682-72-4
- Raf kinases,DP 4978,inhibit,LY-3009120,DP4978,Autophagy,LY3009120,Raf,LY 3009120,Inhibitor
- LY03009120(DP-4978)
- LY-3009120（DP-4978）
- CS-1616
- LY3009120; LY-3009120; LY 3009120; DP-4978; DP 4978; DP4978
- N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea
- DP 4978
- N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
- Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-
- LY-3009120