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(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 试剂级价格
(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺, 1234703-40-2, 结构式
(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺
CAS号:
1234703-40-2
英文名:
LY-2608204
英文别名:
CS-898;LY-2608204;LY-2608024;LY-2608204; LY 2608204;(1R,2S)-2-Cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]cyclopropanecarboxamide;(1R,2S)-2-cyclohexyl-1-(4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl)-N-(5-((2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)thio)thiazol-2-yl)cyclopropanecarboxaMide;Cyclopropanecarboxamide, 2-cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]-, (1R,2S)-;(1R,2S)-2-Cyclohexyl-1-[4-(cyclopropylsulfonyl)phenyl]-N-[5-[[2-(1-pyrrolidinyl)ethyl]thio]-2-thiazolyl]cyclopropanecarboxamide LY 2608204
中文名:
(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺
中文别名:
化合物LY2608204;GLOBALAGLIATIN;(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺;1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺;LY2608204 (1R,2S)-2-环己基-1-(4-(环丙基磺酰基)苯基)-N-(5-((2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫代)噻唑-2-基)环丙烷羧酰胺
CBNumber:
CB12516032
分子式:
C28H37N3O3S3
分子量:
559.81
MOL File:
1234703-40-2.mol

(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺化学性质

密度:
1.35
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
≥28.35 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥26.2 mg/mL in EtOH
形态:
solid
酸度系数(pKa):
8.17±0.70(Predicted)
安全信息

(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 为 42 nM。Phase 2。

靶点

TargetValue
glucokinase 42 nM(EC50)

体外研究

LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK)，对10 mM葡萄糖EC50 为42 nM， 对更低浓度的葡萄糖这种激活作用具有浓度依赖的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰岛瘤INS1-E细胞中的葡萄糖代谢，EC50为579 nM.

体内研究

LY2608204 对于快速升高的以及餐后的高血糖都有降血糖的作用，这种作用具有剂量依赖的特性. 在使用高剂量(30 mg/kg)药物时与对照组相比，对葡萄糖AUC 的最大降糖作用可达 42%. 插值法分析显示当血浆中LY2608204平均浓度为99 ng/mL (179 nM)时，即相当于6.9 mg/kg LY2608204 剂量，葡萄糖 AUC浓度会下降 20%. 在5分钟后大脑中药物总量的均值为0.539 nmol/g时，体内血脑屏障对LY2608204的通透率平均值为大脑比血浆等于 0.17。

(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 上下游产品信息

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(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/16S2155(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺
LY2608204		1234703-40-25mg2223.38元
2024/01/16S2155(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺
LY2608204		1234703-40-210mg3032.91元

(1R,2S)-2-环己基-1-[4-(环丙基磺酰基)苯基]-N-[5-[[2-(1-吡咯烷基)乙基]硫代]-2-噻唑基]环丙烷甲酰胺 生产厂家

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