BMY7378抑制剂
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- CAS号:
- 21102-95-4
- 英文名:
- BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE
- 英文别名:
- CS-1419;BMY7378 HCl;BMY73782HCl;BMY 7378, >=98%;BMY7378;BMY-7378;BMY 7378 2hydrochloride;BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE;8-(2-(4-(2-Methoxyphenyl);BMY7378,BMY-7378 dihydrochloride;BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE;BMY 7378
- 中文名:
- BMY7378抑制剂
- 中文别名:
- BMY7378抑制剂;BMY7378二盐酸盐;化合物BMY 7378 DIHYDROCHLORIDE;8-[2-[4-(甲氧基苯基)-1-哌嗪]乙基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮双盐酸盐;8-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮盐酸盐
- CBNumber:
- CB7388662
- 分子式:
- C22H32ClN3O3
- 分子量:
- 421.97
- MOL File:
- 21102-95-4.mol
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BMY7378抑制剂化学性质
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储存条件:
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Inert atmosphere,Room Temperature
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溶解度:
-
H2O: soluble
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-
形态:
-
solid
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颜色:
-
white
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水溶解性:
-
Soluble to 100 mM in water
-
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BMY7378抑制剂性质、用途与生产工艺
BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。
| Target | Value |
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5-HT1A
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8.3(pIC50)
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α1D-adrenoceptor
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8.2(pKi)
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Dopamine D2 receptor
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7.4(pIC50)
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α2C-adrenoceptor
()
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6.54(pKi)
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5-HT1C
|
6.4(pIC50)
|
BMY7378对α
2C
-肾上腺素受体的选择性比其他α
2
-肾上腺素受体高10倍，pKi为6.54。 BMY 7378选择性作用于α
1D
-肾上腺素受体亚型(PKi: 仓鼠α
1b
-肾上腺素受体6.2，人α
1b
-肾上腺素受体 7.2；牛α
1c
-肾上腺素受体 6.1，人α
1c
-肾上腺素受体 6.6；大鼠α
1d
-肾上腺素受体8.2，人α
1d
-肾上腺素受体9.4)。 BMY 7378在1 nM 到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。
BMY 7378 (pA
2
为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩，比yohimbine (pA
2
为6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA
2
为6.48)对人体隐静脉(α
2C
-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用，该作用比yohimbine (pA
2
为7.56)低10倍。 BMY 7378剂量依赖性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中，通过在大鼠体内微量渗析检测，BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。
BMY7378抑制剂
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/04/30 | S2691 | BMY7378抑制剂
BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 10mg | 647.01元 |
| 2024/04/30 | S2691 | BMY7378抑制剂
BMY 7378 Dihydrochloride | 21102-95-4 | 50mg | 1958.12元 |
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