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5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺

生物活性 体外研究 体内研究

CAS号: 722544-51-6
英文名称: 1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
英文同义词: INH 34;AZD-2811;Barasertib;AZD1152-HQPA;AZD-1152HQPA;AZD1152 HPQA;Barasertib, >=98%;AZD1152-HQPA(Barasertib);Barasertib (AZD1152-HQPA);2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyr
中文名称: 5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
中文同义词: CS-41;BARASERTIB (AZD1152-HQPA);AZD1152; AZD 1152;5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
CBNumber: CB01512456
分子式: C26H30FN7O3
分子量: 507.57
MOL File: 722544-51-6.mol
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺化学性质
储存条件 : 2-8°C
溶解度 : DMSO: >15mg/mL
形态: powder
颜色: white to beige
InChIKey: QYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库: 722544-51-6
安全信息
WGK Germany : 3

5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 性质、用途与生产工艺

生物活性
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。Phase 1.
体外研究
AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍,IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶,包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖,如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞,IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍,IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长,IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞,IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效,IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积,随后凋亡,这种作用存在剂量和时间依赖性。
体内研究
AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤,显著抑制肿瘤生长,平均肿瘤体积从1261 mm3 降低到 71 mm3,且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg, 观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤,包括 结肠癌,乳腺癌,和肺癌,显著抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 上下游产品信息
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