PD168393
|
|
- CAS号:
- 194423-15-9
- 英文名:
- PD168393
- 英文别名:
- CS-2316;PD 168393;PD168393 USP/EP/BP;PD-168393;PD 168393;PD168393;PD-168393;PD 168393;4-[(3-BROMOPHENYL)AMINO]-6-ACRYLAMIDOQUINAZOLINE;N-[4-(3-Bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide;N-(4-((3-Bromophenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide;N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide;2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-
- 中文名:
- PD168393
- 中文别名:
- EGFR抑制剂(PD168393);PD168393,细胞渗透性EGFR抑制剂;N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺;N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺
- CBNumber:
- CB8316129
- 分子式:
- C17H13BrN4O
- 分子量:
- 369.22
- MOL File:
- Mol file
|
|
|
PD168393化学性质
-
熔点:
-
279℃
-
|
-
沸点:
-
571.1±50.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.558±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
room temp
-
|
-
溶解度:
-
insoluble in H2O; ≥1 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥18.45 mg/mL in DMSO
-
|
-
形态:
-
powder
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
12.19±0.43(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
white to beige
-
|
PD168393性质、用途与生产工艺
PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。
PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞,完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞,抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞, 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化,IC50为1-6 nM,但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞,快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞,也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化,除了Fyb。
PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠,抑制115%肿瘤生长,降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。
用于设计CI-1033的临床化合物。
PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂,IC50为0.70 nM,不可逆烷基化Cys-773;抑制insulin, PDGFR, FGFR和PKC活性。
Target | Value |
EGFR
()
|
0.70 nM
|
PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞,完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393 作用于MDA-MB-453 细胞,抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为5.7 nM。PD168393 抑制insulin, PDGFR, FGFR TKs 和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞, 抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化,IC50为1-6 nM,但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞,快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化,IC50为~100 nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞,也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化,除了Fyb。
PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠,抑制115%肿瘤生长,降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。
PD168393
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/08/19 | HY-13896 | PD168393 PD168393 | 194423-15-9 | 2mg | 550元 |
2024/08/19 | HY-13896 | PD168393 PD168393 | 194423-15-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 625元 |
194423-15-9, PD168393 相关搜索:
- Inhibitors
- 药靶配体
- 细胞生物学试剂
- 抑制剂
- 小分子抑制剂,天然产物
- 蛋白酪氨酸激酶
- PD168393,细胞渗透性EGFR抑制剂
- EGFR抑制剂(PD168393)
- N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯酰胺
- N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉]-2-丙酰胺
- 194423-15-9
- PD168393 USP/EP/BP
- PD-168393;PD 168393
- N-[4-(3-Bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
- CS-2316
- PD168393;PD-168393;PD 168393
- N-(4-((3-Bromophenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide
- 2-Propenamide, N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-
- N-[4-[(3-Bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-propenamide
- PD 168393
- 4-[(3-BROMOPHENYL)AMINO]-6-ACRYLAMIDOQUINAZOLINE