恩扎妥林
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- CAS号:
- 170364-57-5
- 英文名:
- Enzastaurin (LY317615)
- 英文别名:
- Enzastaurin;Ly317615;ENZASTAURIN HCL;3-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-4-(1-(1-(pyridin-2-ylMethyl)piperidin-4-yl)-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione;D04014;DB-102;CS-1980;Enzastaurine;Unii-uc96G28eqf;LY317615/Enzstataurin
- 中文名:
- 恩扎妥林
- 中文别名:
- 恩扎妥林;因扎妥雷;恩扎妥林(LY317615);PKCΒ抑制剂(ENZASTAURIN);恩扎妥林, 一种有效的PKCΒ选择性抑制剂;ENZASTAURIN(LY317615),PKCΒ抑制剂;3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(吡啶-2-基甲基)哌啶-4-基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
- CBNumber:
- CB92128716
- 分子式:
- C32H29N5O2
- 分子量:
- 515.6
- MOL File:
- 170364-57-5.mol
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恩扎妥林化学性质
-
熔点:
-
249-261℃
-
|
-
沸点:
-
767.2±60.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.34
-
|
-
RTECS号:
-
UX9626850
-
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-
闪点:
-
417.8℃
-
|
-
储存条件:
-
-20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: soluble10mg/mL, clear (warmed)
-
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-
形态:
-
powder
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
7.88±0.60(Predicted)
-
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-
颜色:
-
, light orange to dark orange-red
-
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-
稳定性:
-
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
-
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恩扎妥林性质、用途与生产工艺
Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PKCα, PKCγ和PKCε的作用强6到20倍。Phase 3。
Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。
Enzastaurin和radiation 联用处理移植瘤,促进血管密度降低。这和延迟肿瘤生长相关。
Enzastaurin (LY317615)是一种有效的PKCβ选择性抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,比作用于PKCα,PKCγ和PKCε选择性高6到20倍。Phase 3。
Target | Value |
PKCβ
(Cell-free assay)
|
6 nM
|
PKCα
(Cell-free assay)
|
39 nM
|
PKCγ
(Cell-free assay)
|
83 nM
|
PKCε
(Cell-free assay)
|
110 nM
|
Enzastaurin阻断U87MG恶性胶质瘤细胞,PC-3前列腺癌细胞 ,及HCT116结肠癌细胞的增殖。当Enzastaurin浓度低于1 μM时则可能对HCT116和U87MG细胞有温和的诱导。Enzastaurin阻断许多细胞系如K-562, MOLT-4, HOP-92, 和PC-3细胞系的增殖。当Enzastaurin浓度为4μM时可诱导HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞凋亡。Enzastaurin诱导HCT116结肠癌细胞凋亡存在剂量依赖性,用4 μM Enzastaurin处理HCT116细胞使TUNEL阳性细胞从基础水平2%涨到50%以上。活体研究显示,Enzastaurin明显阻断HCT116结肠癌细胞和U87MG恶性胶质瘤细胞的生长。Enzastaurin皮肤T细胞淋巴瘤的恶性淋巴细胞凋亡。Enzastaurin和GSK3抑制剂联用,提高细胞毒性水平。 Enzastaurin和GSK3抑制剂AR-A014418联用提高β-catenin 蛋白水平和β-catenin调节的转录水平。Enzastaurin 和AR-A014418联用阻断β-catenin调节的转录。此外,Enzastaurin 和AR-A014418联用提高 mRNA水平,及CD44表达。
与单独使用相比,Enzastaurin结合辐射对异种移植瘤的治疗使微血管的密度产生更大的降低。微血管密度的降低与肿瘤生长延缓相一致。
恩扎妥林
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/08/19 | HY-10342 | Enzastaurin | | 1 mg | 250元 |
2024/08/19 | HY-10342 | 恩扎妥林 Enzastaurin | 170364-57-5 | 5mg | 550元 |
恩扎妥林
生产厂家
全球有 154家供应商
恩扎妥林国内生产厂家
供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
上海波以尔化工有限公司
|
|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2923
|
55
|
北京百灵威科技有限公司
|
010-82848833 400-666-7788
|
jkinfo@jkchemical.com
| 中国 |
96815
|
76
|
上海佰世凯化学科技有限公司
|
+86-21-20908456
|
sales@BioChemBest.com
| 中国 |
6008
|
61
|
凯试(上海)科技有限公司
|
021-50135380
|
shchemsky@sina.com
| 中国 |
15421
|
60
|
杭州东帆化学有限公司
|
86-0571-85151182
|
| 中国 |
5700
|
66
|
济南精合医药科技有限公司
|
+86 (531) 88811783
|
sales@trio-pharmatech.com (International market)
| 中国 |
1856
|
62
|
大连美仑生物技术有限公司
|
0411-62910999 13889544652
|
meilunui@163.com
| 中国 |
4672
|
58
|
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
|
4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
|
| 中国 |
1494
|
55
|
上海皓元医药股份有限公司
|
021-58950125
|
info@chemexpress.com
| 中国 |
7553
|
61
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
400-400-6206333 18521732826
|
market@aladdin-e.com
| 中国 |
25009
|
65
|
AdooQ BioScience, LLC
|
+1 (866) 930-6790
|
info@adooq.com
| 美国 |
2784
|
58
|
TargetMol中国(陶术生物)
|
021-021-33632979 15002134094
|
marketing@targetmol.com
| 中国 |
7784
|
58
|
上海御略医药科技有限公司
|
021-60345187 13671753212
|
lzz841106@aliyun.com
| 中国 |
10287
|
55
|
杭州杰恒化工有限公司
|
0571-+86-571-87396432
|
sales@jhechem.com
| 中国 |
11369
|
59
|
上海寰川实业有限公司
|
021-61478794
|
sales@hcshhai.com
| 中国 |
9798
|
50
|
上海拓目化工有限公司
|
13391076197
|
tombiopharma@163.com
| 中国 |
4992
|
55
|
南京百鑫德诺生物科技有限公司
|
025-58849295 18951903616
|
info@adooq.cn
| 中国 |
2990
|
60
|
上海孚一生物科技有限公司
|
+86 (21) 61124340
|
| 中国 |
9767
|
58
|
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
|
021-61415566 800-8193336
|
orderCN@merckgroup.com
| 中国 |
51471
|
80
|
上海楼岚生物科技有限公司
|
021-52996696,15000506266 15000506266
|
| 中国 |
4334
|
55
|
上海泽涵生物医药科技有限公司
|
021-61350663 13052117465
|
sales@zehanbiopharma.com
| 中国 |
1003
|
55
|
武汉天植生物技术有限公司
|
18607101326 15172504745
|
aileen@chemfaces.com
| 中国 |
7059
|
55
|
泰州葛林美克医药科技有限公司
|
0514-86654616 15366892466
|
greenchem@tzglmk.com
| 中国 |
499
|
56
|
康幸生物科技(上海)有限公司
|
021-61556450 15800904410
|
| 中国 |
2837
|
58
|
广州和为医药科技有限公司
|
18620099427
|
amy@howeipharm.com
| 中国 |
17698
|
55
|
广州市齐云生物技术有限公司
|
020-61288194 61288195
|
505721671@qq.com
| 中国 |
3868
|
58
|
上海源叶生物科技有限公司
|
021-61312847; 18021002903
|
3008007409@qq.com
| 中国 |
27314
|
60
|
上海前衍生物科技有限公司
|
02781293128
|
orders@biochemsafebuy.com
| 中国 |
9934
|
55
|
南京博米尔生物科技有限公司
|
025-83453382-8005
|
sale@parabiochem.com
| 中国 |
9604
|
55
|
Target molecule Corp.
|
857-239-0968
|
service1@targetmol.com
| 美国 |
2559
|
60
|
成都点纯科技有限公司
|
400-1166-196 18502815961
|
cdhxsj@163.com
| 中国 |
14623
|
60
|
上海瀚香生物科技有限公司
|
17754423994 17754423994
|
2853530910@QQ.com
| 中国 |
8014
|
62
|
上海超岚化工科技中心
|
QQ:65489617 15618227136
|
info@SuperLan-chem.com
| 中国 |
9945
|
58
|
北京索莱宝科技有限公司
|
010-50973130 4009686088
|
3193328036@qq.com
| 中国 |
29786
|
68
|
北京普西唐生物科技有限公司
|
010-60605840 18892239720
|
psaitong@jm-bio.com
| 中国 |
12308
|
58
|
常州美泰生物科技有限公司
|
0519-83246372 13585352506
|
| 中国 |
1844
|
58
|
滁州市科迈尔化工科技有限公司
|
0550-5196001 15000891977
|
wj520wjxby@126.com
| 中国 |
1841
|
55
|
合肥海睿森生物科技有限公司
|
+86-0551-62678551 +86-15056975894
|
sales@hirisunpharm.com
| 中国 |
190
|
55
|
湖北扬信医药科技有限公司
|
15374522761
|
3003392093@qq.com
| 中国 |
8346
|
55
|
泰安市嘉叶生物科技有限公司
|
13127280945
|
285424065@qq.com
| 中国 |
9980
|
55
|
苏州爱玛特生物科技有限公司
|
0512-56316828
|
info@amateksci.com
| 中国 |
28817
|
58
|
Musechem
|
+1-800-259-7612
|
info@musechem.com
| 美国 |
4662
|
60
|
上海百舜生物科技有限公司
|
021-37581181
|
sales@chem-mall.com
| 中国 |
10335
|
58
|
科邦特化工(杭州)有限公司
|
571-85586718 +8613336195806
|
sales@capotchem.com
| 中国 |
29798
|
60
|
江苏艾康生物医药研发有限公司
|
025-58851090 13611564524
|
lwan@aikonchem.com
| 中国 |
15952
|
58
|
南京宁凡医药科技有限公司
|
17368696818
|
| 中国 |
1986
|
58
|
上海与昂生物科技有限公司
|
021-58111628 15800915896
|
sales@twochem.com
| 中国 |
1788
|
58
|
上海凯裕医药科技有限公司
|
17317130613
|
3358272972@qq.com
| 中国 |
3250
|
58
|
上海吉至生化科技有限公司
|
400-400-400-9004166 18616739031
|
3007523370@qq.com
| 中国 |
52712
|
58
|
南京狄尔格医药科技有限公司
|
025-025-51191215 18013836722
|
2399235533@qq.com
| 中国 |
4933
|
58
|
深圳聚合生化科技有限公司
|
+86-400-002-6226
|
sales@rrkchem.com
| 中国 |
56086
|
58
|
范德(北京)生物科技有限责任公司
|
15911056312
|
liming@bio-fount.com
| 中国 |
9730
|
58
|
广州糖姆氏生命科学有限公司
|
020-31155029 18902330969
|
sales@tomums.cn
| 中国 |
4698
|
58
|
爱诗伦生物科技(上海)有限公司
|
021-50676523 18019098996
|
info@acelybio.com
| 中国 |
3967
|
58
|
天津凯芾医药科技有限公司
|
18081075745
|
chemflowtech@sina.com
| 中国 |
1886
|
58
|
Zhejiang J&C Biological Technology Co.,Limited
|
+1-2135480471 +1-2135480471
|
sales@sarms4muscle.com
| 中国 |
10522
|
58
|
InvivoChem
|
+1-708-310-1919 +1-13798911105
|
sales@invivochem.cn
| 美国 |
6393
|
58
|
Hubei Ipure Biology Co., Ltd
|
+8613367258412
|
ada@ipurechemical.com
| 中国 |
10326
|
58
|
Hefei Hirisun Pharmatech Co., Ltd
|
+8615056975894
|
shawn@hirisunpharm.com
| 中国 |
9923
|
58
|
陕西缔都医药化工有限公司
|
+86-29-89586680 +86-15129568250
|
1026@dideu.com
| 中国 |
23799
|
58
|
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
|
86-571-88216897,88216896 13588875226
|
sales@hzclap.com
| 中国 |
6313
|
58
|
Pharmahands (Taizhou) Co., Ltd.
|
+86 523-86200360
|
| 中国 |
358
|
58
|
济南睿思医药技术有限公司
|
0531-69900633 18340090523
|
changyuan20@163.com
| 中国 |
2316
|
58
|
Hubei Jusheng Technology Co.,Ltd.
|
18871490254
|
linda@hubeijusheng.com
| 中国 |
28180
|
58
|
上海源溪生物科技有限公司
|
021-58447131 13564518121
|
sales@dcchemicals.com
| 中国 |
9412
|
58
|
常州辰鸿生物科技有限公司
|
0519-85788828 13775037613
|
sales@chemrenpharm.com
| 中国 |
3600
|
58
|
Cckinase, Inc.
|
+1 (732)236-3202
|
sales@cckinase.com
| 美国 |
2738
|
58
|
BOC Sciences
|
+1-631-485-4226
|
inquiry@bocsci.com
| 美国 |
19553
|
58
|
上海炎泽化工有限公司
|
021-13773155751 19975051755
|
260924549@qq.com
| 中国 |
8910
|
58
|
重庆卡兰医药有限公司
|
+8618523575427
|
sales@conier.com
| 中国 |
49392
|
58
|
career henan chemical co
|
+86-0371-86658258 +8613203830695
|
factory@coreychem.com
| 中国 |
29821
|
58
|
上海泽叶生物科技有限公司
|
021-61998551 13122364865
|
sale1@shzysw.net
| 中国 |
9772
|
58
|
广州优南科技有限公司
|
020-020-82000279 18988968278
|
sales@ubiochem.com
| 中国 |
4297
|
58
|
爱必信(上海)生物科技有限公司
|
021-38015121 15000105423
|
wulan@absin.cn
| 中国 |
24734
|
58
|
上海弘渠生物医药科技有限公司
|
88888888888
|
hongquchem@qq.com
| 中国 |
5132
|
58
|
上海珞珐生化科技有限公司
|
021-51111890 15317326293
|
sales@molnova.com
| 中国 |
4196
|
58
|
上海博拓生物科技有限公司
|
16621358918
|
botuopharma888@163.com
| 中国 |
9215
|
58
|
武汉研哲科技有限公司
|
15527250409
|
wenhaotian12@163.com
| 中国 |
4577
|
58
|
MedBio脉铂医药
|
021-69568360 18916172912
|
order@med-bio.cn
| 中国 |
8141
|
58
|
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
|
021-58432009 400-005-6266
|
marketing@energy-chemical.com
| 中国 |
44941
|
58
|
凌源贝卞森生物科技有限公司
|
18642120371
|
2837458851@qq.com
| 中国 |
7994
|
58
|
奥默生物技术(上海)有限公司
|
021-50967598 02150967598
|
sales@abmole.cn
| 中国 |
4495
|
58
|
深圳市凯米克生物科技有限公司
|
18964309092 18964309092
|
2769493375@qq.com
| 中国 |
2635
|
58
|
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
|
15720605021
|
zhang_lei@jsnchem.com
| 中国 |
1587
|
58
|
上海科醚化学科技有限公司
|
021-58690851 15690882017
|
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