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CB-839

CB-839, 1439399-58-2, 结构式
CB-839
CAS号:
1439399-58-2
英文名:
CB-839
英文别名:
CB-839;CPD1593;CS-1813;Telaglenastat;CB-839,TELAGLENASTAT;CB839 ;CB 839 ;CB-839;Telaglenastat (CB-839);GLS1 Inhibitor III, CB-839 - CAS 1439399-58-2 - Calbiochem;N-[5-[4-[6-[[2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]acetyl]amino]-3-pyridazinyl]butyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-2-pyridineacetamide;2-Pyridineacetamide, N-[5-[4-[6-[[2-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]acetyl]amino]-3-pyridazinyl]butyl]-1,3,4-thiadiazol-2-yl]-
中文名:
CB-839
中文别名:
化合物CB839;KGA和GAC抑制剂(CB-839);2-(吡啶-2-基)-N-(5-(4-(6-(2-(3-(三氟甲氧基)苯基)乙酰胺)哒嗪-3-基)丁基)-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺
CBNumber:
CB92718863
分子式:
C26H24F3N7O3S
分子量:
571.57
MOL File:
1439399-58-2.mol

CB-839化学性质

熔点:
186- 189° C
密度:
1.430±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
+2C to +8C
溶解度:
Soluble in DMSO.
形态:
Yellow solid
酸度系数(pKa):
8.25±0.50(Predicted)
颜色:
Pale yellow
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 2 months.
安全信息

CB-839性质、用途与生产工艺

生物活性

CB-839 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。Phase 1。

体外研究

CB-839 exhibits time-dependent and slowly reversible kinetics. IC50 values for glutaminase inhibition by CB-839 following preincubation with rHu-GAC for-1 hour are < 50 nmol/L, at least 13-fold lower than with BPTES. CB-839 has antiproliferative activity in a triple-negative breast cancer (TNBC) cell line, HCC-1806, while no antiproliferative activity is observed in an estrogen receptor–positive cell line, T47D.

体内研究

In the mouse TNBC model, single agent CB-839 (200 mg/kg, p.o.) suppresses tumor growth by 61% relative to vehicle control. In the mouse JIMT-1 xenograft model, CB-839 alone (200 mg/kg, p.o.) results in 54% tumor growth inhibition (TGI) relative to vehicle control, combination of CB-839 (200 mg/kg, p.o.) with paclitaxel (10 mg/kg, p.o.) largely suppresses the regrowth of the tumors resulting in a TGI relative to vehicle control of 100%.

生物活性

CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。

靶点

TargetValue
Glutaminase
(Cell-free assay)
24 nM

体外研究

CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后,CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L,至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系,HCC-1806,具有抗增殖活性,而对雌激素受体阳性细胞系,T47D,没有抗增殖活性。

体内研究

在小鼠TNBC模型中,单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中,CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI),CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长,相对于载体对照,引起100%的肿瘤生长抑制(TGI)。

CB-839 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CB-839 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-12248CB-839
Telaglenastat
1439399-58-22mg600元
2024/01/25HY-12248CB-839
Telaglenastat
1439399-58-25mg900元

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